Ebivol

1 comprimé contient 5 mg de nébivolol sous forme de chlorhydrate. La préparation contient du lactose.

action

Le nébivolol est un racémate de deux énantiomères: le nébivolol SRRR (d-nébivolol) et le nébivolol RSSS (l-nébivolol) à double action pharmacologique. C'est un antagoniste compétitif et sélectif des récepteurs β-adrénergiques (énantiomère SRRR), a un léger effet vasodilatateur lié à l'influence sur la voie L-arginine / oxyde nitrique. Il ralentit la fréquence cardiaque et abaisse la tension artérielle au repos et pendant l'exercice, à la fois chez les personnes ayant une pression artérielle normale et souffrant d'hypertension. Aux doses thérapeutiques, il ne montre pas d'antagonisme alpha-adrénergique. Après administration orale, les deux énantiomères du nébivolol sont rapidement absorbés par le tractus gastro-intestinal (l'absorption n'est pas affectée par les aliments). Le nébivolol est largement métabolisé, en partie en métabolites hydroxy actifs. Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation alicyclique et aromatique, N-désalkylation et conjugaison d'acide glucuronique; en outre, des glucuronides de métabolites hydroxy se forment. Le métabolisme du nébivolol par hydroxylation aromatique dépend du polymorphisme oxydatif génétique de l'enzyme CYP2D6. La biodisponibilité orale du nébivolol est d'environ 12% chez les métaboliseurs rapides et est presque complète chez les métaboliseurs lents. Aux mêmes doses, la Cmax du nébivolol inchangé dans le sang est environ 23 fois plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les métaboliseurs rapides. Les énantiomères T0.5 chez les personnes à métabolisme rapide sont d'environ 10 heures; chez les métaboliseurs lents, il est 3 à 5 fois plus long. Chez les métaboliseurs rapides, la concentration sanguine de l'énantiomère RSSS est légèrement supérieure à celle de l'énantiomère SRRR, la différence étant plus importante chez les métaboliseurs lents. Chez les patients à métabolisme rapide, la T0.5 des métabolites hydroxyles des deux énantiomères est d'environ 24 heures, elle est deux fois plus longue chez les personnes à métabolisme lent. Chez la plupart des patients (métaboliseurs extensifs), les concentrations sanguines de nébivolol à l'état d'équilibre sont atteintes en 24 heures et celles des métabolites hydroxyles en quelques jours. Les deux énantiomères se lient principalement à l'albumine plasmatique (98,1% pour le nébivolol SRRR et 97,9% pour le nébivolol RSSS). Dans la semaine suivant l'administration, 38% de la dose administrée sont excrétés dans les urines et 48% dans les fèces.

Dosage

Oralement. Adultes. Hypertension: 1 comprimé (5 mg) par jour à la même heure (l'effet se produit après 1-2 semaines de traitement, dans certains cas - après 4 semaines). Il est possible d'utiliser des bêtabloquants en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, jusqu'à présent, un effet antihypertenseur additif n'a été observé qu'avec le nébivolol et l'hydrochlorothiazide (12,5-25 mg). Groupes spéciaux de patients. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et chez les patients âgés (> 65 ans), la dose initiale recommandée est de 2,5 mg par jour, qui peut être augmentée à 5 mg si nécessaire. Chez les patients de plus de 75 ans, la prudence et une surveillance étroite doivent être exercées (expérience clinique limitée). Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance hépatique. En raison du manque de recherche, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Insuffisance cardiaque chronique. Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable doit être instauré en augmentant progressivement la dose jusqu'à ce que la dose d'entretien optimale soit atteinte pour chaque patient. Les patients doivent avoir une insuffisance cardiaque chronique stable sans insuffisance aiguë au cours des 6 dernières semaines. Chez les patients recevant des médicaments cardiovasculaires tels que diurétiques, digoxine, IEC, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, la posologie de ces médicaments doit être stabilisée au cours des 2 dernières semaines. une semaine avant de commencer le traitement par nébivolol. La dose initiale doit être augmentée toutes les 1 à 2 semaines en fonction de la tolérance du patient: 1,25 mg de nébivolol, augmenter à 2,5 mg de nébivolol une fois par jour, puis à 5 mg une fois par jour, puis à 10 mg une fois par jour. La dose maximale recommandée est de 10 mg de nébivolol une fois par jour. L'initiation du traitement et toute augmentation de dose doivent être effectuées sous la surveillance d'un médecin expérimenté, le patient doit être observé pendant au moins 2 heures pour s'assurer que l'état du patient reste stable (tension artérielle, fréquence cardiaque, troubles de la conduction, signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque) . Si nécessaire, la dose d'entretien peut également être progressivement réduite et augmentée de nouveau si nécessaire. Lors de la titration de la dose, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou d'intolérance au médicament, d'abord une réduction de la dose de nébivolol ou, si nécessaire, un arrêt immédiat du traitement (en cas d'hypotension sévère, d'aggravation de l'insuffisance cardiaque avec œdème pulmonaire aigu, de choc cardiogénique, de bradycardie symptomatique ou bloc auriculo-ventriculaire). Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le nébivolol est généralement un traitement à long terme. Retrait de drogue. Il n'est pas recommandé d'arrêter brusquement le traitement par nébivolol car cela peut entraîner une aggravation temporaire de l'insuffisance cardiaque. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être progressivement réduite de moitié chaque semaine. Groupes spéciaux de patients. Pour les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire car la dose est progressivement augmentée jusqu'à la dose maximale tolérée. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée car la dose est progressivement augmentée jusqu'à la dose maximale tolérée. En raison du manque d'expérience chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine sérique ≥ 250 μmol / L), l'utilisation du nébivolol chez ces patients n'est pas recommandée. En raison des données limitées chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, l'utilisation du médicament dans ce groupe est contre-indiquée. En raison du manque de recherche, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Façon de donner. Le comprimé doit être avalé avec une quantité suffisante d'eau (par exemple 1 verre), indépendamment des repas.

Les indications

Traitement de l'hypertension essentielle. Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable, légère et modérée en complément du traitement standard chez les patients âgés (≥ 70 ans).

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Insuffisance hépatique ou dysfonctionnement hépatique. Insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique ou épisodes d'insuffisance cardiaque décompensée nécessitant un traitement inotrope intraveineux. Syndrome des sinus malades, y compris le bloc sino-auriculaire. Bloc auriculo-ventriculaire IIst. ou 3e degré (sans stimulateur cardiaque). Antécédents de bronchospasme et d'asthme bronchique. Phéochromocytome non traité. Acidose métabolique. Bradycardie (fréquence cardiaque <60 bpm avant le début du traitement). Hypotension (pression artérielle systolique <90 mmHg). Troubles circulatoires périphériques sévères.

Précautions

Un blocage β-adrénergique persistant réduit le risque d'arythmie pendant l'anesthésie et l'intubation. Si le bêtabloquant est interrompu en préparation de la chirurgie, les bêtabloquants doivent être arrêtés au moins 24 heures avant la chirurgie. Il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation de certains anesthésiques qui dépriment le myocarde. Les réactions vagales peuvent être évitées par l'administration intraveineuse d'atropine. Les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive non traitée tant que leur état n'est pas stabilisé. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, le traitement par bêtabloquants doit être interrompu progressivement, c'est-à-dire sur une période de plus de 1 à 2 semaines. Si nécessaire, un traitement de substitution doit être instauré en même temps que possible pour éviter une aggravation de l'angor. Les Β-bloquants adrénergiques peuvent induire une bradycardie: si la fréquence du pouls est inférieure à 50-55 bpm et / ou si le patient présente des symptômes indiquant une bradycardie, la dose doit être réduite. La prudence est de rigueur lors de l'utilisation de bêtabloquants chez les patients présentant: des troubles de la circulation périphérique (maladie ou phénomène de Raynaud, claudication intermittente) - une exacerbation de ces troubles peut survenir; chez les patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire Ist. (prolongation du temps de conduction par les β-bloquants); chez les patients souffrant d'angor de Prinzmetal (risque de contraction non inhibée des artères coronaires médiée par les récepteurs α, augmentation du nombre et de la durée des crises d'angor); chez les patients diabétiques, le nébivolol peut masquer certains des symptômes de l'hypoglycémie; chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie (masquant les symptômes de la tachycardie) - l'arrêt soudain de la préparation peut aggraver les symptômes; chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive (aggravation de l'obstruction des voies respiratoires). Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre des bêtabloquants qu'après un examen attentif. Le médicament peut augmenter la sensibilité aux allergènes et intensifier les réactions anaphylactiques. Les bêta-bloquants peuvent réduire la production de larmes (informations pour les porteurs de lentilles de contact). La préparation contient du lactose; ne doit pas être pris par les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose.

Activité indésirable

Hypertension. Fréquent: maux de tête et étourdissements, paresthésies, dyspnée, constipation, nausées, diarrhée, fatigue, œdème. Peu fréquent: dépression, cauchemars, troubles visuels, bradycardie, insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction AV / bloc AV, hypotension, claudication intermittente nouvelle ou en aggravation, bronchospasme, dyspepsie, flatulence, vomissements, prurit, éruption érythémateuse, impuissance. Très rare: évanouissement, aggravation du psoriasis. Fréquence indéterminée: angioedème, hypersensibilité, urticaire. Effets indésirables associés à la prise de certains bêtabloquants: hallucinations, psychose, confusion, extrémités froides / bleues, phénomène de Raynaud, sécheresse oculaire et syndrome oculo-mucocutané de type proctolol. Insuffisance cardiaque chronique. Les effets suivants ont été observés: bradycardie, étourdissements, aggravation de l'insuffisance cardiaque, hypotension orthostatique, intolérance aux médicaments, bloc auriculo-ventriculaire Ist. et œdème des membres inférieurs.

Grossesse et allaitement

Le nébivolol peut avoir des effets nocifs sur la grossesse et / ou le fœtus / nouveau-né. Les bêta-bloquants réduisent le flux placentaire qui est associé au retard de croissance fœtale, à la mort fœtale intra-utérine, à une fausse couche ou à un accouchement prématuré.Chez le fœtus et le nouveau-né, le nébivolol peut provoquer, entre autres, hypoglycémie et bradycardie. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Si un traitement par nébivolol est jugé nécessaire, le flux sanguin utéro-placentaire et le développement fœtal doivent être surveillés. Le nouveau-né doit être étroitement surveillé. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement dans les 3 premiers jours. L'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par nébivolol.

commentaires

Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. Des études pharmacodynamiques ont montré que le nébivolol n'a aucun effet sur les performances psychomotrices. Lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que des étourdissements et de la fatigue peuvent survenir.

Les interactions

Associations non recommandées: antiarythmiques de classe I - quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, lidocaïne, mexilétine, propafénone (effet accru sur la conduction auriculo-ventriculaire, augmentation de l'effet inotrope négatif); antagonistes calciques du type vérapamil, diltiazem (effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire, l'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients traités par un bêtabloquant peut entraîner une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire); antihypertenseurs à action centrale - clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilménidine (risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque en réduisant le tonus sympathique, c'est-à-dire une réduction de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, vasodilatation; arrêt brutal du médicament, en particulier avant l'arrêt du traitement par bêtabloquants, peut augmenter le risque d '«hypertension de rebond») Association à utiliser avec prudence: antiarythmiques de classe III - amiodarone (risque d'augmentation de l'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire); inhalants halogénés (risque de suppression de la tachycardie réflexe et de l'hypotension) le principe d'éviter l'arrêt brutal du bêtabloquant; l'anesthésiste doit être informé lorsque le patient prend du nébivolol; de l'insuline et des antidiabétiques oraux (masquant les symptômes d'hypoglycémie, tels que palpitations, tachycardie); baclofène, amifostine (augmentation des taux de antihypertenseur) - ajuster la dose du médicament antihypertenseur. Associations à envisager: glycosides digitaliques (risque d'allongement du temps de conduction auriculo-ventriculaire, les études cliniques n'ont montré aucun signe clinique d'interaction); antagonistes calciques de type dihydropyridine - amlodipine, félodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine (risque d'hypotension et aggravation des contractions ventriculaires chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque); antidépresseurs tricycliques, barbituriques et phénothiazines, nitrates organiques et autres antihypertenseurs (effet antihypertenseur accru); AINS (n'affectent pas l'effet hypotenseur du nébivolol); médicaments sympathomimétiques (diminution de l'effet des bêtabloquants, risque d'hypertension, bradycardie sévère et bloc cardiaque). L'utilisation concomitante de nébivolol et d'inhibiteurs du CYP2D6 tels que paroxétine, fluoxétine, thioridazine, quinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, lévpromazine peut augmenter la concentration de nébivolol dans le sang (risque accru de bradycardie et d'effets secondaires). La cimétidine augmente les taux sanguins de nébivolol sans modifier l'effet clinique. La pharmacocinétique du nébivolol n'a pas été modifiée par la co-administration de ranitidine. Le nébivolol et les antiacides peuvent être utilisés en même temps tant que le nébivolol est administré avec des aliments et des antiacides entre les repas. L'administration concomitante de nébivolol et de nicardipine a légèrement augmenté les concentrations plasmatiques des deux médicaments, sans modifier l'effet clinique. La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par la consommation concomitante d'alcool, l'utilisation de furosémide, d'hydrochlorothiazide ou de ranitidine. Le nébivolol n'a pas affecté la pharmacocinétique et la pharmacodynamie de la warfarine.

Prix

Ebivol, prix 100% PLN 13,93

La préparation contient la substance: Nébivolol