Bactrim®

5 ml de sirop contiennent 240 mg de cotrimoxazole (200 mg de sulfaméthoxazole et 40 mg de triméthoprime); le sirop contient du sorbitol. 1 comprimé contient 480 mg de cotrimoxazole (400 mg de sulfaméthoxazole et 80 mg de triméthoprime). 1 comprimé forte contient 960 mg de cotrimoxazole (800 mg de sulfaméthoxazole et 160 mg de triméthoprime).

action

Chimiothérapie - une combinaison d'un sulfonamide (sulfaméthoxazole) avec un dérivé de diaminopyrimidine (triméthoprime), dans un rapport de 5: 1 - cotrimoxazole. Les deux composants exercent un effet antibactérien synergique, perturbant les différentes étapes de la synthèse de l'acide folique. Micro-organismes généralement sensibles (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamase positive, β-lactamase négative), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, autres Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, autres Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, autres Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Les organismes suivants sont considérés comme sensibles d'après l'expérience clinique: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Organismes partiellement sensibles (CMI = 80-160 mg / L): Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline et résistant à la méthicilline), Staphylococcus spp. (Coagulase négative), St reptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline, résistant à la pénicilline), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, autres Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), principalement Acinetobacterin hydrophilia, principalement Acinetobacterin hydrophilia. . Microorganismes résistants (CMI> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Les deux composants de la préparation sont rapidement et presque complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal (la biodisponibilité absolue est de 100%), atteignant la Cmax en 2 à 4 heures. Le sulfaméthoxazole est lié à environ 66% aux protéines plasmatiques et le triméthoprime à 37%. Le cotrimoxazole pénètre dans les tissus et les fluides corporels, incl. prostate, liquide séminal, sécrétions vaginales, salive, poumons, bile, liquide céphalo-rachidien, humeur aqueuse, liquide interstitiel et autres liquides extravasculaires dans le corps. Il pénètre également dans le placenta et dans le lait maternel. Environ 20% de la dose de triméthoprime sont métabolisés (y compris CYP3A4, CYP1A2 et CYP2C9); certains métabolites sont microbiologiquement actifs. Environ 80% de la dose de sulfaméthoxazole est métabolisée dans le foie. Les deux substances et leurs métabolites sont éliminés presque complètement par les reins à la suite de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire, ce qui rend la concentration urinaire des deux substances actives beaucoup plus élevée que dans le sang. Environ 2/3 de la dose de triméthoprime et 1/4 de la dose de sulfaméthoxazole sont excrétés inchangés dans l'urine. Une petite quantité de chaque substance est excrétée dans les fèces. La T0,5 du sulfaméthoxazole est d'environ 11 heures, celle du triméthoprime - environ 10 heures Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère, la T0,5 des deux substances est prolongée. La dialyse péritonéale ambulatoire intermittente ou continue n'affecte pas de manière significative l'élimination du cotrimoxazole. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont éliminés de manière significative par hémodialyse et hémofiltration. La pharmacocinétique du sulfaméthoxazole et du triméthoprime chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère ne diffère pas significativement de celle des sujets sains. Chez les patients atteints de fibrose kystique, la clairance rénale du triméthoprime et la clairance métabolique du sulfaméthoxazole sont augmentées; en conséquence, la clairance plasmatique totale est augmentée pour les deux substances et le T0.5 en phase d'élimination est raccourci. La pharmacocinétique du sulfaméthoxazole et du triméthoprime dans la population pédiatrique est dépendante de l'âge: elle est limitée chez les nouveau-nés pendant les 2 premiers mois de la vie, suivie d'une augmentation de l'élimination, d'une augmentation de la clairance totale et d'un raccourcissement de T0,5 en phase d'élimination; les différences sont les plus significatives chez les nourrissons (> 1,7 mois à 24 mois) et diminuent avec l'âge, par rapport aux jeunes enfants (1 an à 3,6 ans), aux enfants (7,5 ans et <10 ans) ) et les adultes.

Dosage

Oralement. Enfants jusqu'à 12 ans (sous forme de sirop): 36 mg / kg pc / jour de cotrimoxazole (soit 30 mg / kg pc / jour sulfaméthoxazole et 6 mg / kg pc / jour triméthoprime), en 2 doses fractionnées (administrées à 12 h). Habituellement - nourrissons de 6 semaines à 5 mois: 2,5 ml toutes les 12 h; enfants à partir de 6 mois jusqu'à 5 ans: 5 ml toutes les 12 h; enfants de 6 à 12 ans: 10 ml toutes les 12 h. Pour le traitement de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii, utiliser une dose ne dépassant pas 120 mg / kg / jour de cotrimoxazole (soit 100 mg / kg / jour de sulfaméthoxazole et 20 mg / kg de poids corporel / jour de triméthoprime), à ​​doses égales, administrées toutes les 6 heures, pendant 14 jours; dans la prophylaxie de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / jour de cotrimoxazole (soit 750 mg / m2 / jour de sulfaméthoxazole et 150 mg / m2 / jour de triméthoprime), en 2 doses fractionnées, administrées toutes les 12 h pendant les 3 jours suivants par semaine (la dose quotidienne maximale est de 1920 mg de cotrimoxazole, soit1600 mg de sulfaméthoxazole et 320 mg de triméthoprime). Adultes et enfants> 12 ans (sous forme de comprimés; chez les patients incapables d'avaler des comprimés, le sirop peut être utilisé): 960 mg toutes les 12 h; dans les infections sévères, 1440 mg toutes les 12 h. Pour un traitement à long terme (plus de 14 jours), la dose minimale est de 480 mg toutes les 12 h. Dans les infections aiguës, le médicament doit être administré pendant au moins 5 jours ou jusqu'à au moins 2 jours vous présentez déjà des signes d'infection. Pour le traitement de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii, utiliser une dose ne dépassant pas 120 mg / kg / jour de cotrimoxazole (soit 100 mg / kg / jour de sulfaméthoxazole et 20 mg / kg / jour de triméthoprime) en doses égales. administré toutes les 6 heures pendant 14 jours; pour la prophylaxie de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg une fois par jour. Traitement de l'ulcère mou: 960 mg toutes les 12 h; s'il n'y a pas de signe visible d'amélioration après 7 jours, envisagez de prendre le médicament pendant 7 jours supplémentaires (cependant, l'absence de réponse au traitement peut signifier que la maladie est causée par des souches résistantes). Traitement de l'inflammation aiguë des voies urinaires non compliquée: une fois (de préférence au coucher) 1920-2880 mg. Groupes spéciaux de patients. Patients avec insuffisance rénale avec clairance de la créatinine (CCr)> 30 ml / min - dose standard; CCr 15-30 ml / min - la moitié de la dose standard; CCr Mode d'administration. Prenez la préparation après un repas.

Les indications

Infections causées par des micro-organismes sensibles au cotrimoxazole dans le traitement des adultes, adolescents et enfants de plus de 6 semaines Infection des voies respiratoires - en exacerbation de la bronchite chronique. Inflammation de l'oreille moyenne. Infection du tube digestif, y compris la typhoïde et la diarrhée du voyageur. Traitement et prévention (primaire et secondaire) de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii chez l'adulte et l'enfant, en particulier chez les patients gravement immunodéprimés. Infection des voies urinaires et ulcère mou. Il peut être utilisé après avoir pris en compte le rapport bénéfice / risque, vérifié les données épidémiologiques et la résistance des bactéries. Lors de la décision de traiter la préparation, les recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des médicaments antibactériens doivent être prises en compte. Le médicament doit être utilisé pour traiter ou prévenir les infections uniquement lorsqu'il est confirmé ou raisonnablement suspecté qu'elles sont causées par des bactéries ou d'autres microorganismes sensibles au cotrimoxazole. En l'absence de telles données, le processus empirique de sélection de l'antibiothérapie appropriée doit tenir compte des conditions épidémiologiques et de sensibilité aux médicaments locales.

Contre-indications

Hypersensibilité au cotrimoxazole ou à l'un des excipients. Lésions sévères du parenchyme hépatique. Insuffisance rénale sévère avec un CCr <15 ml / min. Utilisation concomitante de dofétilide. Enfants jusqu'à 6 semaines.

Précautions

Ne pas utiliser le cotrimoxazole, sauf en cas de nécessité absolue, chez les patients: présentant un déficit en G-6-PD (risque d'hémolyse; si un traitement est nécessaire, seules les doses minimales du médicament doivent être administrées); avec des troubles hématologiques sévères. Des effets indésirables hématologiques liés à un déficit en acide folinique peuvent survenir chez les personnes âgées, chez les patients présentant un déficit préexistant en acide folinique ou chez les patients présentant une insuffisance rénale (ces symptômes disparaissent après administration d'acide folinique). Utiliser avec une prudence particulière chez les personnes âgées, présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique ou en cas d'utilisation simultanée d'autres médicaments (risque accru d'effets indésirables graves); avec une allergie sévère ou des antécédents d'asthme bronchique; avec porphyrie; avec une fonction thyroïdienne altérée. Chez les patients sous traitement prolongé par cotrimoxazole, des analyses sanguines régulières, des analyses d'urine et de la fonction rénale doivent être surveillées. Un apport hydrique et une diurèse adéquats doivent être garantis pour éviter la cristallurie. La fonction rénale et les taux de potassium sanguin doivent être étroitement surveillés chez les patients présentant une altération du métabolisme potassique, une insuffisance rénale, un traitement par des médicaments provoquant une hyperkaliémie, ainsi que chez les patients recevant des doses élevées de cotrimoxazole (par exemple pour le traitement de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii). En cas de toux ou d'essoufflement ou d'aggravation inattendue pendant le traitement, le patient doit être réévalué et l'arrêt du traitement par cotrimoxazole doit être envisagé en raison du risque de développer une alvéolite éosinophile ou allergique. Les patients traités par cotrimoxazole doivent être surveillés pour des réactions cutanées. En cas d'éruption cutanée, de troubles hématologiques sévères ou d'autres effets indésirables graves, le traitement doit être arrêté immédiatement. Le cotrimoxazole ne peut pas être ré-administré chez les patients qui ont développé un syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique après l'administration de la préparation. Les patients appartenant au groupe des «acétylateurs lents» peuvent être plus sujets à une hypersensibilité individuelle aux sulfamides (phénomène idiosyncratique). En raison de la teneur en sorbitol, le sirop ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance au fructose.

Activité indésirable

Fréquent: nausées, vomissements, élévation des transaminases sériques, élévation de l'azote uréique sanguin, élévation de la créatinine sanguine, éruption médicamenteuse, dermatite exfoliative, éruption cutanée, éruption maculopapuleuse, éruption cutanée, érythème, prurit. Peu fréquent: diarrhée, entérite pseudomembraneuse, augmentation de la bilirubine sanguine, hépatite, infections fongiques (par exemple candidose), convulsions, dysfonctionnement rénal, urticaire. Rare: leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, anémie (mégaloblastique, hémolytique, auto-immune, aplasique), stomatite, glossite, douleur veineuse et phlébite, cholestase, hypoglycémie (en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale, hépatopathie, malnutrition ou ceux recevant des doses élevées de cotrimoxazole), une neuropathie (y compris une neuropathie périphérique et une paresthésie), des hallucinations, une cristallurie. Très rare: méthémoglobinémie, agranulocytose, pancytopénie, myocardite allergique, acouphènes, étourdissements, uvéite, nécrose hépatique, hypersensibilité et réactions allergiques (fièvre, œdème de Quincke, réactions anaphylactoïdes, maladie sérique), rhabdomyolyse, ataxie, méningite aseptique, pseudo-dermatite, néphrite interstitielle, augmentation de la diurèse, infiltrats pulmonaires, érythème polymorphe, photosensibilité, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, éruption cutanée (avec éosinophilie et symptômes systémiques) , Purpura d'Enoch-Schonlein. Fréquence indéterminée: vascularite rétinienne, pancréatite aiguë, syndrome d'atrophie des voies biliaires, hyperkaliémie (en particulier chez les patients présentant une altération du métabolisme du potassium, une insuffisance rénale ou prenant des médicaments augmentant le taux de potassium, ou traités avec des doses élevées de triméthoprime comme utilisé pour traiter l'inflammation. pneumocystis jirovecii), hyponatrémie, arthralgie, myalgie, vascularite cérébrale, pneumonie, vascularite, vascularite nécrosante, granulomatose avec polyangéite, polyartérite noueuse. Certains patients atteints de pancréatite aiguë ont eu des maladies graves, y compris le SIDA. Chez les patients VIH, les types d'effets indésirables sont similaires à ceux de la population générale, mais certains effets indésirables peuvent être plus fréquents et présenter un tableau clinique différent - très fréquent: leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, fièvre (généralement avec apparition d'une éruption maculo-papuleuse), augmentation des taux de transaminases, hyperkaliémie, éruption maculo-papuleuse, prurit; peu fréquent: hyponatrémie, hypoglycémie.

Grossesse et allaitement

Le risque de malformations fœtales chez les femmes traitées par cotrimoxazole en début de grossesse n'a pas été clairement démontré. Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole traversant le placenta et pouvant affecter le métabolisme de l'acide folique, l'utilisation du cotrimoxazole pendant la grossesse ne doit être envisagée que si les bénéfices attendus l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Dans ce cas, 5 mg d'acide folique par jour sont recommandés pour les patientes enceintes ou les femmes qui envisagent de devenir enceintes pendant qu'elles prennent du cotrimoxazole. Si possible, l'utilisation de cotrimoxazole au dernier stade de la grossesse doit être évitée en raison du risque de jaunisse chez le nouveau-né. Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole sont tous deux excrétés dans le lait maternel. Bien que la quantité prise par un enfant allaité soit faible, le risque pour le nourrisson (jaunisse cérébrale, hypersensibilité) doit être mis en balance avec le bénéfice thérapeutique attendu pour la mère.

commentaires

Le cotrimoxazole peut augmenter les résultats de la créatinine sanguine (environ 10%) en utilisant la réaction de Jaffe avec du picrate alcalin; peut produire de faux taux sanguins de méthotrexate par liaison compétitive aux protéines en utilisant la dihydrofolate réductase bactérienne comme protéine de liaison (aucune interférence ne se produit lors de la mesure des taux de méthotrexate par dosage radio-immunologique). Informations préparées sur la base de SPC de 17/08/2017 Le SmPC actuel est disponible sur www.roche.pl.

Les interactions

Le triméthoprime est un inhibiteur du transporteur de cations organiques 2 (OCT2) et un faible inhibiteur du CYP2C8. Le sulfaméthoxazole est un faible inhibiteur du CYP2C9. L'exposition systémique aux médicaments transportés par l'OCT2 (par exemple, le dofétilide, l'amantadine, la mémantine et la lamivudine) peut augmenter en cas d'administration concomitante de cotrimoxazole. La préparation augmente considérablement la concentration et l'exposition au dofétilide, augmentant le risque d'arythmies ventriculaires sévères, y compris les torsades de pointes - l'utilisation avec le dofétilide est contre-indiquée. Les patients prenant de l'amantadine ou de la mémantine peuvent présenter un risque accru d'événements neurologiques indésirables, tels que le délire et la myoclonie. L'exposition systémique aux médicaments principalement métabolisés par le CYP2C8 (paclitaxel, amiodarone, dapsone, répaglinide, rosiglitazone et pioglitazone) peut augmenter en cas de co-administration avec le cotrimoxazole. Le paclitaxel et l'amiodarone ont un index thérapeutique étroit - la co-administration avec le cotrimoxazole n'est pas recommandée. La dapsone et le cotrimoxazole peuvent provoquer une méthémoglobinémie, avec un potentiel d'interactions pharmacocinétiques et pharmacodynamiques, et les patients doivent être surveillés pour la méthémoglobinémie lorsqu'ils sont co-administrés; si possible, envisagez des thérapies alternatives. Les patients recevant du répaglinide, de la rosiglitazone ou de la pioglitazone doivent être régulièrement surveillés pour une hypoglycémie. L'exposition systémique aux médicaments principalement métabolisés par le CYP2C9 peut augmenter en cas de co-administration avec le cotrimoxazole; Ceci s'applique à nw. médicaments: coumarines (warfarine, acénocoumarol, phenprocoumone) - contrôlent les paramètres de la coagulation; phénytoïne - surveiller les symptômes de la toxicité de la phénytoïne; sulfonylurées (glibenlamide, gliclazide, glipizide, chlorpropamide et tolbutamide) - vérifiez régulièrement votre glycémie (une hypoglycémie peut survenir). Une augmentation de la concentration sanguine de digoxine peut survenir lors de l'utilisation concomitante de cotrimoxazole, en particulier chez les patients âgés - vérifier la concentration de digoxine dans le sang. L'utilisation de cotrimoxazole avec des médicaments connus pour être myélosuppresseurs ou néphrotoxiques, tels que les analogues nucléosidiques, le tacrolimus, l'azathioprine ou la mercaptopurine, augmente le risque de myélosuppression et de néphrotoxicité - les patients doivent être étroitement surveillés lorsqu'ils sont co-administrés. La co-administration avec la clozapine, c'est-à-dire un médicament pouvant provoquer une agranulocytose, doit être évitée. Une incidence accrue de thrombocytopénie a été observée chez les patients âgés prenant un traitement concomitant avec certains diurétiques, en particulier les thiazidiques - la numération plaquettaire doit être surveillée régulièrement chez les patients recevant des diurétiques. Le sulfaméthoxazole peut entrer en compétition avec la liaison aux protéines sériques et le transport rénal du méthotrexate, augmentant ainsi la fraction de méthotrexate libre et l'exposition globale au méthotrexate dans l'organisme; Le triméthoprime a une faible affinité pour la déhydrofolate réductase humaine, mais peut augmenter la toxicité du méthotrexate, en particulier en présence d'autres facteurs de risque tels que: âge avancé, hypoalbuminémie, fonction rénale anormale, diminution de la réserve de moelle osseuse et utilisation de doses élevées de méthotrexate - les patients à risque doivent être traités acide folique ou folinate de calcium pour contrer les effets indésirables du méthotrexate sur l'hémopoïèse. Des cas de pancytopénie ont été rapportés chez des patients prenant du triméthoprime et du méthotrexate en concomitance. Le cotrimoxazole associé à la pyriméthamine (à une dose> 25 mg / semaine) peut provoquer une anémie mégaloblastique. Le cotrimoxazole a un effet d'épargne potassique - des précautions doivent être prises lorsque le cotrimoxazole est administré en concomitance avec d'autres médicaments augmentant les taux sanguins de potassium, par exemple les IEC et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, les diurétiques d'épargne potassique et la prednisolone. Une détérioration transitoire de la fonction rénale a été observée chez des patients traités par cotrimoxazole et cyclosporine après transplantation rénale. Le cotrimoxazole renforce l'effet des hypoglycémiants oraux - un contrôle glycémique plus fréquent et une modification possible de la dose d'antidiabétiques pendant et après l'administration de cotrimoxazole est recommandé.

Prix

Bactrim®, prix 100% PLN 12,58

La préparation contient la substance: Co-trimoxazole