Les sulfamides sont des médicaments synthétiques ayant une activité antibactérienne. Ce sont les premières substances de ce type introduites en médecine. Actuellement, ils sont de moins en moins prescrits par les médecins en raison des fréquentes réactions allergiques qui leur sont associées. Cependant, les préparations à plusieurs composants contenant ces composés chimiques dans leur composition sont toujours populaires. Que faut-il savoir sur les sulfamides?
Table des matières:
- Sulfonamides - mécanisme d'action
- Sulfonamides - une histoire de découverte
- Sulfonamides actuellement utilisés en médecine
- Sulfonamides - effets secondaires
- Cotrimoxazole - une combinaison de triméthoprime et de sulfaméthoxazole
- Cotrimoxazole - avantages d'utilisation
- Cotrimoxazole - contre-indications à utiliser
Les sulfamides sont un groupe qui comprend toutes les substances thérapeutiques qui contiennent un groupe sulfamide dans leur structure. Classiquement, ce nom est utilisé pour désigner une collection d'agents antibactériens de cette nature chimique particulière. Il existe également des anticonvulsivants et des diurétiques (thiazides), qui sont classés comme sulfamides en fonction de la structure du composé.
Malgré leur activité antibactérienne, les sulfamides ne sont généralement pas appelés antibiotiques. Ce nom est traditionnellement réservé aux groupes de substances dont la structure chimique est dérivée de composés produits par des micro-organismes. Pour cette raison, les sulfamides, étant des médicaments entièrement synthétiques, sont classés comme agents chimiothérapeutiques.
Les substances antibactériennes de ce groupe sont de moins en moins utilisées en médecine. Elle est liée à l'allergie courante aux sulfamides.
Leur utilisation est également associée à des effets secondaires assez courants. Pour cette raison, les médicaments de ce type sont prescrits avec prudence par les médecins. Cependant, les sulfamides présentent certains avantages.
Leur bas prix est particulièrement important. Il fait des préparations de ce type des médicaments antimicrobiens encore populaires dans les pays en développement.
Sulfonamides - mécanisme d'action
L'action des sulfamides repose sur le fait qu'ils perturbent sélectivement les processus métaboliques des cellules bactériennes, sans nuire aux humains. Ces médicaments sont des inhibiteurs de l'enzyme DHPS, nécessaire à la synthèse de l'acide folique. En conséquence, sa production est bloquée.
Les cellules humaines n'ont pas la capacité de synthétiser l'acide folique. Dans notre corps, il joue le rôle d'une vitamine, c'est-à-dire d'un composé que nous devons apporter avec la nourriture. Les bactéries, par contre, le produisent elles-mêmes. Par conséquent, le blocage de l'enzyme nécessaire à la synthèse de l'acide folique est préjudiciable aux micro-organismes avec une sécurité élevée vis-à-vis des cellules de notre corps.
L'acide folique est une substance essentielle au processus de réplication de l'ADN. Lorsqu'elle est déficiente, les cellules ne peuvent pas se diviser. En bloquant sa synthèse, les sulfamides inhibent également la multiplication des bactéries. Cette action est appelée bactériostatique. Ces médicaments n'ont pas la capacité de tuer les micro-organismes.
Sulfonamides - une histoire de découverte
Les sulfamides ont été les premières substances antibactériennes à être découvertes. Ils ont été introduits dans le domaine médical à grande échelle et ont ouvert la voie à la révolution des antibiotiques en médecine. Le premier sulfamide a été introduit en médecine sous le nom commercial de Prontosil.
Les expériences, qui aboutirent à l'introduction du premier sulfamide sur le marché, débutèrent en 1932 dans les laboratoires Bayer. L'équipe de recherche a supposé que les colorants de goudron, qui ont la capacité de se lier aux bactéries, pourraient être utilisés pour les combattre dans le corps humain.
Après des années d'essais et d'erreurs infructueux sur des centaines de substances, Gerhard Domagka et ses collègues ont confirmé l'activité d'un certain colorant rouge. Le composé était capable d'inhiber certaines infections bactériennes chez la souris.
Prontosil, comme la substance a été nommée, a été le premier médicament découvert, capable de traiter une gamme d'infections bactériennes dans le corps. Il était efficace, entre autres, contre les streptocoques. Les chercheurs n'ont pas associé son activité à la présence d'une structure sulfamide.
Fait intéressant, le composé lui-même n'a eu aucun effet contre les bactéries présentes sur la verrerie de laboratoire. L'effet antimicrobien n'était visible que dans les organismes des animaux vivants et des humains. Cela rendait les scientifiques perplexes car il n'y avait aucune explication rationnelle à ces résultats.
Plus tard, une équipe de recherche dirigée par Ernest Fourneau de l'Institut Pasteur a découvert que le colorant introduit dans le traitement est un promédicament. Cela signifie que cette substance subit des changements métaboliques dans notre corps, conduisant à la formation d'un véritable médicament actif.
Prontosil dans les organismes des animaux a libéré de sa structure une minuscule molécule incolore avec la structure d'un sulfamide. C'était elle qui avait la capacité d'inhiber la multiplication des bactéries.
Les sulfamides ont joué un rôle important dans les premières années de la Seconde Guerre mondiale. Ils ont sauvé la vie de dizaines de milliers de patients. Les soldats américains ont reçu une trousse de premiers soins contenant un médicament chimiothérapeutique en poudre, chargé d'arroser chaque plaie ouverte.
On pense que les sulfamides devaient la vie à Winston Churchill et au fils du président Franklin Roosevelt.
Sulfonamides actuellement utilisés en médecine
En raison des nombreux effets secondaires de ce groupe de médicaments, peu de composés de nature sulfamide sont actuellement utilisés en médecine. Nous pouvons lister les médicaments suivants:
- salazopyrine utilisée dans la colite ulcéreuse
- cotrimoxazole - une préparation contenant du sulfométhoxazole et du triméthoprime, qui est une substance ayant une nature d'action différente
- sulfadiazine d'argent, utilisée comme pommade pour traiter les brûlures infectées
Sulfonamides - effets secondaires
Avec les sulfamides, des effets indésirables surviennent chez environ 3% de la population générale de patients. C'est un pourcentage très élevé. Pour certains groupes de patients, les inconvénients liés à l'utilisation de ces médicaments sont beaucoup plus fréquents.
Chez les personnes vivant avec le VIH, l'incidence des effets secondaires après l'administration de sulfamides est d'environ 60%.
Les sulfamides peuvent provoquer une variété d'effets indésirables, notamment:
- troubles des voies urinaires
- troubles hématopoïétiques associés à des lésions de la moelle osseuse
- réactions d'hypersensibilité
- troubles gastro-intestinaux tels que anorexie, nausées et vomissements
- effets néphrotoxiques
- névrite entraînant une ataxie, des hallucinations, une dépression et une psychose
L'utilisation de doses élevées de sulfamides peut provoquer une réaction allergique sévère. Les plus graves d'entre eux sont classés comme des réactions cutanées sévères d'origine médicamenteuse (SCAR). Ils comprennent des états graves tels que
- Syndrome de Stevens-Johnson
- nécrolyse épidermique toxique
Ce sont des situations médicales qui constituent une menace sérieuse pour la vie du patient.
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Cotrimoxazole - une combinaison de triméthoprime et de sulfaméthoxazole
Les sulfamides sont des médicaments rarement prescrits par les médecins des pays développés. La préparation à deux composants, le cotrimoxazole, jouit toujours d'une certaine popularité en raison de l'efficacité de cette préparation. Les noms commerciaux sont Bactrim ou Biseptol.
Le nom cotrimoxazole décrit l'association du triméthoprime avec le sulfaméthoxazole. Ces deux substances sont des agents chimiothérapeutiques bactériostatiques.
Utilisés ensemble, dans une seule préparation, ils ont un effet thérapeutique significativement plus important que ceux administrés séparément. En effet, ces médicaments inhibent d'autres étapes de la voie de synthèse de l'acide folique. Grâce à cela, ils renforcent mutuellement l'action de l'autre.
La teneur en substance de la préparation est dans la proportion de un (triméthoprime) à cinq (sulfaméthaxazole). En raison d'une telle concentration d'ingrédients, après avoir été absorbés dans le corps, ils atteignent la concentration dans le sang et les tissus requise pour l'effet synergique maximal entre les deux médicaments.
Le cotrimoxazole est utilisé pour traiter divers types d'infections bactériennes. Des exemples d'indications courantes comprennent:
- infections des voies urinaires
- infections cutanées par staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM)
- diarrhée des voyageurs
- infections des voies respiratoires
- choléra
Cotrimoxazole - avantages d'utilisation
Le cotrimoxazole (Biseptol) peut être administré par voie orale et intraveineuse.
Cette préparation figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (OMS). Son avantage est sa haute disponibilité et son prix bas.
Le cotrimoxazole est efficace contre de nombreux micro-organismes, notamment:
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae
- Enterobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Haemophilus influenzae
- Hafnia spp.
- Legionella spp.
- Pasteurella spp.
- Providencia spp.
- Serratia spp.
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae
- Vibrio spp.
- Yersinia spp.
Cotrimoxazole - contre-indications à utiliser
- hypersensibilité au triméthoprime ou aux sulfamides
- grossesse - en particulier le troisième trimestre
- insuffisance hépatique sévère
- dommages importants au parenchyme hépatique
- jaunisse
- troubles hématologiques sévères
- insuffisance rénale chronique sévère
La préparation ne doit pas non plus être administrée aux nouveau-nés pendant les 6 premières semaines de vie.
Littérature:
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