Abilify Maintena

1 flacon contient 400 mg d'aripiprazole.

action

Médicament antipsychotique. Il montre une forte affinité pour les récepteurs de la dopamine D2 et D3, les récepteurs de la sérotonine 5HT1a et 5HT2a et une affinité modérée pour les récepteurs de la dopamine D4, de la sérotonine 5HT2c et 5HT7, ainsi que les récepteurs α1 adrénergiques et histaminiques H1. L'aripiprazole présente également une affinité modérée pour les sites de recapture de la sérotonine, mais aucune affinité significative pour les récepteurs muscariniques. Efficacité clinique du médicament en raison de son effet combiné, partiellement agoniste au récepteur de la dopamine D2 et de la sérotonine 5HT1a et antagoniste au récepteur de la sérotonine 5HT2a. L'absorption de l'aripiprazole dans la circulation systémique après administration retard est lente et retardée en raison de la faible solubilité des particules d'aripiprazole. La demi-vie moyenne d'absorption est d'environ 28 jours. Après des doses intramusculaires répétées, les concentrations sanguines d'aripiprazole ont progressivement augmenté pour atteindre leurs pics après un Tmax médian de 7 jours pour le muscle fessier et de 4 jours pour le muscle deltoïde, respectivement. Les concentrations à l'état d'équilibre sont atteintes après la 4e dose aux deux sites d'injection. Plus de 99% du médicament est lié aux protéines, principalement à l'albumine. Il est largement métabolisé dans le foie (déshydrogénation, hydroxylation et N-désalkylation); les enzymes CYP3A4 et CYP2D6 sont impliquées dans le métabolisme. La principale molécule active dans la circulation systémique est l'aripiprazole lui-même. Le métabolite actif, le déhydro-aripiprazole, représente environ 3% de l'ASC de l'aripiprazole après administration répétée. Après des doses multiples de 400 mg ou 300 mg de médicament retard, les demi-vies d'élimination terminale moyenne de l'aripiprazole sont respectivement de 46,5 et 29,9 jours, probablement en raison des paramètres cinétiques limités du taux d'absorption. L'aripiprazole est excrété dans l'urine (27%) et les fèces (60%), principalement sous forme de métabolites. La clairance corporelle totale de l'aripiprazole chez les métaboliseurs lents du CYP2D6 est d'environ 50% inférieure à celle des métaboliseurs rapides du CYP2D6.

Dosage

Intramusculaire. Adultes: 400 mg (dose initiale et dose d'entretien) une fois par mois en une seule injection (au plus tôt 26 jours après l'injection précédente). Après la première injection pendant 14 jours consécutifs, 10 à 20 mg d'aripiprazole par voie orale doivent être poursuivis pour maintenir les taux thérapeutiques d'aripiprazole pendant l'initiation du traitement. Si des effets indésirables surviennent avec une dose de 400 mg, envisagez de réduire la dose à 300 mg une fois par mois. Oubli de doses. Oubli de la deuxième ou de la troisième dose:> 4 à 5 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection - la co-administration d'aripiprazole par voie orale doit être reprise pendant 14 jours avec la prochaine injection, puis reprendre le schéma d'injection mensuel. Oubli de la quatrième dose ou dose suivante (c.-à-d. État d'équilibre):> 4 à 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection - la co-administration par voie orale d'aripiprazole doit être reprise pendant 14 jours avec la prochaine injection, puis reprendre tous les mois injections. Groupes spéciaux de patients. La sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents jusqu'à 17 ans n'ont pas été établies. La sécurité et l'efficacité chez les patients ≥ 65 ans n'ont pas été établies. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée; les données sont insuffisantes pour faire des recommandations posologiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la posologie chez ces patients nécessite de la prudence, la forme orale est recommandée. Chez les patients connus pour être faiblement métabolisés par le CYP2D6, la dose initiale et la dose d'entretien doivent être de 300 mg; en cas d'utilisation concomitante avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4, la dose doit être réduite à 200 mg. Ajustements de dose dus aux interactions. Pour les patients prenant simultanément des inhibiteurs puissants du CYP3A4 et / ou des inhibiteurs puissants du CYP2D6 pendant plus de 14 jours, la dose d'aripiprazole doit être réduite comme indiqué dans le schéma ci-dessous. Patients prenant actuellement de l'aripiprazole retard à une dose de 400 mg et: des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4 - réduisent la dose d'aripiprazole à 300 mg; les inhibiteurs puissants du CYP2D6 et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 - réduisent la dose d'aripiprazole à 200 mg. Patients prenant actuellement 300 mg d'aripiprazole retard et: des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4 - réduisent la dose d'aripiprazole à 200 mg; les inhibiteurs puissants du CYP2D6 et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 - réduisent la dose d'aripiprazole à 160 mg. Si l'inhibiteur du CYP3A4 ou du CYP2D6 est arrêté, la dose d'aripiprazole peut devoir être augmentée à celle précédemment utilisée. Si des effets indésirables se développent malgré les ajustements posologiques de l'aripiprazole, la nécessité d'une utilisation concomitante d'un inhibiteur du CYP2D6 ou du CYP3A4 doit être reconsidérée. L'utilisation concomitante d'un inducteur du CYP3A4 avec un retard d'aripiprazole pendant plus de 14 jours doit être évitée car cela entraîne une diminution des taux sanguins d'aripiprazole et peut ne pas être efficace. Façon de donner. Le médicament est administré uniquement par voie intramusculaire. Il ne doit pas être administré par voie intraveineuse ou sous-cutanée. Lorsqu'il est administré dans le muscle fessier, il est recommandé d'utiliser des aiguilles de sécurité 22 G x 38 mm pour l'injection sous-cutanée dans le muscle fessier; pour les patients obèses (indice de masse corporelle> 28 kg / m2), utiliser des aiguilles de sécurité pour l'injection sous-cutanée de 21 G x 50 mm; le site d'injection doit être tourné en administrant le médicament à l'un ou l'autre muscle fessier. Pour l'injection deltoïde, il est recommandé d'utiliser des aiguilles de sécurité 23 G x 25 mm; pour les patients obèses, utiliser des aiguilles de sécurité pour l'injection sous-cutanée 22 G x 38 mm; le site d'injection doit être tourné en administrant le médicament à un muscle deltoïde, puis à l'autre.

Les indications

Traitement d'entretien de la schizophrénie chez les patients adultes stabilisés par l'aripiprazole oral.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'aripiprazole ou à l'un des excipients.

Précautions

Avec les médicaments antipsychotiques, l'amélioration de l'état clinique peut prendre des jours ou des semaines; pendant cette période, le patient doit être étroitement surveillé, y compris pour détecter tout signe d'idées et de comportement suicidaires. Le traitement antipsychotique des patients à haut risque doit être effectué sous étroite surveillance. Depot ne doit pas être utilisé pour traiter une agitation sévère ou des états psychotiques aigus lorsqu'un soulagement immédiat des symptômes est nécessaire. L'aripiprazole n'est pas indiqué pour le traitement de la psychose liée à la démence; Une mortalité accrue et l'incidence des accidents vasculaires cérébraux ont été rapportées chez des patients âgés atteints de psychose liée à la maladie d'Alzheimer traités par l'aripiprazole. Utiliser avec prudence chez les patients atteints de maladie cardiovasculaire (antécédents d'infarctus du myocarde ou de maladie ischémique, d'insuffisance cardiaque ou de troubles de la conduction), de maladie cérébrovasculaire, d'affections prédisposant à l'hypotension (déshydratation, diminution du volume sanguin circulant et traitement antihypertenseur) ou d'hypertension, y compris progressif ou malin; avec des antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT; avec des antécédents de convulsions ou de maladies pouvant prédisposer aux convulsions; diabétique ou présentant des facteurs de risque de développement du diabète (contrôle glycémique régulier); avec des facteurs de risque importants d'obésité (par exemple, antécédents de diabète, de troubles thyroïdiens ou d'adénome hypophysaire); avec le risque de développer une pneumonie par aspiration. Les facteurs de risque de TEV doivent être identifiés et des mesures préventives appropriées doivent être prises avant le début du traitement par l'aripiprazole et pendant le traitement avec tous les facteurs de risque possibles de TEV. Les patients qui ont été dépendants du jeu dans le passé peuvent être plus à risque de cet effet secondaire et doivent être surveillés attentivement. Tous les patients traités par l'aripiprazole doivent être surveillés pour détecter des signes d'hyperglycémie tels qu'une soif excessive, une polyurie, un appétit excessif et une faiblesse. Tous les antipsychotiques, y compris l'aripiprazole, doivent être arrêtés en cas de symptômes de syndrome malin des neuroleptiques (SMN) ou de fièvre élevée inexpliquée sans autres manifestations cliniques de SMN. En cas de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou un arrêt du traitement par l'aripiprazole doit être envisagé.

Activité indésirable

Fréquent: gain de poids, diabète sucré, perte de poids, agitation, anxiété, anxiété, insomnie, trouble extrapyramidal, akathisie, tremblements, dyskinésie, sédation, somnolence, étourdissements, maux de tête, sécheresse de la bouche, raideur musculo-squelettique, dysfonction érectile, réaction au site d'injection, induration au site d'injection, fatigue, augmentation de la CPK sanguine. Peu fréquent: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, diminution du nombre de neutrophiles, diminution du nombre de globules blancs, hypersensibilité, diminution de la prolactine sanguine, hyperprolactinémie, hyperglycémie, hypercholestérolémie, hyperinsulinémie, hyperlipidémie, hypertriglycéridémie, troubles de l'alimentation, pensées psychotiques, pensées suicidaires , hypersexualité, réactions de panique, dépression, labilité émotionnelle, apathie, dysphorie, troubles du sommeil, bruxisme, diminution de la libido, changements d'humeur, dystonie, dyskinésie tardive, parkinsonisme, troubles du mouvement, hyperactivité psychomotrice, syndrome des «jambes sans repos», raideur des muscles squelettiques, hypertonie , lenteur des mouvements, bave, troubles du goût, hallucinations olfactives, attaque involontaire du regard, vision trouble, douleur oculaire, diplopie, extrasystoles ventriculaires, bradycardie, tachycardie, réduction de l'amplitude de l'onde T ECG, anomalies de l'ECG, inversion des ondes T. ECG, hypertension, hypotension orthostatique, augmentation de la pression artérielle, toux, hoquet, reflux gastro-œsophagien, dyspepsie, vomissements, diarrhée, nausées, douleurs abdominales hautes, inconfort abdominal, constipation, selles fréquentes, augmentation de la salivation, résultats anormaux des tests augmentation des enzymes hépatiques, augmentation des ALAT, AST, GGT, augmentation de la bilirubine sanguine, alopécie, acné, rosacée, eczéma, durcissement de la peau, raideur musculaire, spasmes musculaires, contractions musculaires, tension musculaire, douleur musculaire, douleur membres, douleurs articulaires, maux de dos, amplitude articulaire réduite, raideur de la nuque, trismus, néphrolithiase, glycosurie, galactorrhée, gynécomastie, sensibilité mammaire, sécheresse vaginale, fièvre, asthénie, troubles de la démarche, gêne thoracique, réaction au site d'injection, érythème au site d'injection, gonflement au site d'injection, gêne au site d'injection, prurit au site d'injection, augmentation de la douleur brûlure, ralentissement, augmentation de la glycémie, diminution de la glycémie, augmentation de l'hémoglobine glycosylée, augmentation du tour de taille, diminution du cholestérol, triglycérides sanguins. Fréquence indéterminée: leucopénie, réactions allergiques (par ex.réaction anaphylactique, angio-œdème incluant gonflement de la langue, gonflement du visage, prurit ou urticaire), coma hyperosmolaire diabétique, acidocétose, anorexie, hyponatrémie, suicide réussi, tentative de suicide, dépendance pathologique au jeu, nervosité, comportement agressif, syndrome malin des neuroleptiques, syndrome malin des neuroleptiques grand mal, syndrome sérotoninergique, trouble de la parole, mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque, torsades de pointes, arythmies ventriculaires, allongement de l'intervalle QT, syncope, thromboembolie veineuse (y compris embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), spasme oropharyngé , laryngospasme, pneumonie par aspiration, pancréatite, dysphagie, insuffisance hépatique, jaunisse, hépatite, augmentation de l'ALP, éruption cutanée, réaction photoallergique, transpiration, rhabdomyolyse, rétention urinaire, incontinence urinaire, syndrome de sevrage néonatal, érection prolongée, troubles de la régulation de la température (par ex. hypothermie, fièvre a), douleur thoracique, œdème périphérique, fluctuations de la glycémie. Des effets indésirables cérébraux et une mortalité accrue peuvent survenir chez les patients âgés atteints de démence. Le médicament provoque à la fois une augmentation et une diminution du taux de prolactine dans le sang.

Grossesse et allaitement

Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf si le bénéfice attendu justifie clairement le risque pour le fœtus (des malformations congénitales ont été rapportées mais une relation causale avec l'aripiprazole ne peut être établie; une foetotoxicité potentielle ne peut être exclue). Lors de la prescription d'aripiprazole, il est important de se rappeler les propriétés de dépôt à long terme du médicament. Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre de la grossesse à des antipsychotiques (y compris l'aripiprazole) peuvent présenter des effets indésirables de gravité et d'heure d'apparition variables, y compris le syndrome extrapyramidal et / ou le syndrome de sevrage; agitation, hypertonie, hypotonie, tremblements, somnolence, détresse respiratoire et troubles de l'alimentation ont été rapportés - les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés. L'aripiprazole est excrété dans le lait maternel, une décision doit être prise soit d'interrompre l'allaitement, soit d'interrompre le traitement par l'aripiprazole en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et du bénéfice du traitement pour la mère. Il n'a pas été démontré que l'aripiprazole altère la fertilité.

commentaires

L'aripiprazole peut affecter les performances psychomotrices en raison des effets possibles sur le système nerveux et la vue (sédation, somnolence, évanouissement, vision trouble, vision double) - ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines tant que vous ne connaissez pas votre réponse individuelle au médicament.

Les interactions

Soyez prudent lors de l'utilisation concomitante d'aripiprazole avec d'autres médicaments actifs sur le SNC ou avec de l'alcool; avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT; avec des médicaments pouvant provoquer des troubles électrolytiques. L'aripiprazole est antagoniste du récepteur alpha1-adrénergique et peut potentialiser les effets de certains antihypertenseurs. L'utilisation concomitante d'aripiprazole avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine / les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS / IRSN) ou des médicaments qui augmentent les taux d'aripiprazole augmente le risque de syndrome sérotoninergique. L'aripiprazole est métabolisé par ex. par CYP2D6 et CYP3A4. La quinidine, un inhibiteur puissant du CYP2D6, augmente significativement l'ASC de l'aripiprazole; un ajustement posologique de l'aripiprazole doit être envisagé. Des recommandations similaires doivent s'appliquer lors de l'association d'un traitement avec d'autres inhibiteurs puissants du CYP2D6 tels que la fluoxétine et la paroxétine. Le kétoconazole, un puissant inhibiteur du CYP3A4, augmente significativement l'ASC de l'aripiprazole; chez les patients dont l'activité du CYP2D6 est réduite, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 peut augmenter les concentrations d'aripiprazole; lorsque le kétoconazole ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 sont utilisés en concomitance avec l'aripiprazole, les bénéfices attendus doivent l'emporter sur les risques potentiels. Un ajustement posologique de l'aripiprazole doit être envisagé en cas d'utilisation avec le kétoconazole. Des recommandations similaires doivent être suivies lors de l'association d'un traitement avec d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que l'itraconazole et les inhibiteurs de la protéase du VIH. À l'arrêt de l'inhibiteur du CYP2D6 ou du CYP3A4, la dose d'aripiprazole doit être augmentée au niveau antérieur à l'instauration du traitement concomitant. Lorsque de faibles inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le diltiazem) ou du CYP2D6 (escitalopram) sont utilisés en concomitance, des augmentations modestes des concentrations d'aripiprazole peuvent être attendues. La carbamazépine - un inducteur puissant du CYP3A4, réduit considérablement l'ASC et la Cmax de l'aripiprazole; d'autres inducteurs puissants du CYP3A4 peuvent avoir des effets similaires, tels que la rifampicine, la rifabutine, la phénytoïne, le phénobarbital, la primidone, l'éfavirenz, la névirapine et le millepertuis (Hypericum perforatum) - l'administration de médicaments induisant le CYP3A4 en association avec l'aripiprazole doit réduire les taux de dépôt l'aripiprazole dans votre sang et ces taux peuvent ne pas être efficaces. L'aripiprazole n'est pas métabolisé par les enzymes CYP1A, de sorte qu'aucune dose particulière n'est requise pour les fumeurs. La co-administration de valproate ou de lithium avec l'aripiprazole n'a entraîné aucune modification cliniquement significative des concentrations d'aripiprazole. L'aripiprazole n'a eu aucun effet significatif sur le métabolisme des substrats du CYP2D6 (rapport dextrométhorphane / 3-méthoxymorphinane), du CYP2C9 (warfarine), du CYP2C19 (oméprazole) et du CYP3A4 (dextrométhorphane). L'aripiprazole et le déhydro-aripiprazole n'altèrent pas le métabolisme médié par le CYP1A2. Il est peu probable que des interactions cliniquement significatives entre les médicaments métabolisés par ces enzymes se produisent. L'aripiprazole, lorsqu'il est utilisé avec la lamotrigine, le dextrométhorphane, la warfarine, l'oméprazole, l'escitalopram ou la venlafaxine, n'a pas modifié leur pharmacocinétique - aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Prix

Abilify Maintena, prix 100% PLN 1239,94

La préparation contient la substance: Aripiprazole