Falsigra

action

Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 spécifique du cGMP (PDE5), qui est responsable de la dégradation du cGMP dans le corps caverneux. Il produit une érection par son action périphérique. Il ne montre pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux humain isolé, mais il améliore considérablement l'effet relaxant de l'oxyde nitrique sur ce tissu. Pendant l'excitation sexuelle, lorsque les changements métaboliques impliquant l'oxyde nitrique et le cGMP sont activés, l'inhibition de l'activité PDE5 par le sildénafil augmente la concentration de cGMP dans le corps caverneux. Une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le sildénafil ait les effets pharmacologiques bénéfiques escomptés. Le sildénafil produit une réduction modeste et transitoire de la pression artérielle, dans la plupart des cas sans signification clinique. Il absorbe rapidement. Après administration orale à jeun, la Cmax sérique survient après 30 à 120 minutes. La prise de sildénafil avec un repas réduit le taux de son absorption. Le sildénafil et son principal métabolite N-desméthyl circulant sont liés à environ 96% aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines est indépendante des concentrations totales du médicament. Le sildénafil est métabolisé principalement par le système enzymatique microsomal hépatique du cytochrome P450, y compris son isoenzyme CYP3A4, et dans une moindre mesure par le CYP2C9. Le principal métabolite du sildénafil est formé par sa N-déméthylation. T0,5 est de 3 à 5 h. Après administration orale, il est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les fèces et dans une moindre mesure dans les urines.

Dosage

Oralement. Adultes: 50 mg au besoin, environ 1 heure avant l'activité sexuelle prévue. En fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament plus d'une fois par jour. Si ce médicament est pris avec un repas, le début de l'action peut être retardé par rapport à la prise du médicament à jeun. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min) et chez les patients âgés. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) ou présentant une intolérance hépatique, une dose de 25 mg doit être envisagée et, en fonction de l'efficacité et de la tolérance du médicament, la dose peut être augmentée à 50 mg ou 100 mg. Chez les patients prenant de façon concomitante des inhibiteurs du CYP3A4 (à l'exception du ritonavir) ou des alpha-bloquants, il est recommandé de débuter le traitement avec une dose de 25 mg.

Contre-indications

Hypersensibilité au sildénafil ou à d'autres ingrédients de la préparation. Utilisation concomitante avec des médicaments libérant de l'oxyde nitrique (c'est-à-dire du nitrate d'amyle) ou des nitrates. Insuffisance hépatique sévère. Hypotension (<90/50 mmHg). Accident vasculaire cérébral récent ou infarctus du myocarde. Troubles dégénératifs héréditaires connus de la rétine, c'est-à-dire rétinite pigmentaire. Ne pas utiliser chez les hommes pour qui l’activité sexuelle est déconseillée (patients présentant des troubles cardiovasculaires sévères tels qu’angor instable ou insuffisance cardiaque sévère) et chez les hommes ayant perdu la vue d’un œil à la suite d’une neuropathie optique ischémique non artérielle, qu’elle soit ou non ceci était lié à une exposition antérieure à l'inhibiteur de la PDE5.

Précautions

La préparation ne doit pas être utilisée par les femmes et les personnes de moins de 18 ans. Avant de prescrire la préparation, il convient d'évaluer si le patient peut être sensible aux effets vasodilatateurs, en particulier pendant l'activité sexuelle (les patients présentant un trouble de l'écoulement du sang ventriculaire gauche, par exemple une sténose aortique ou une cardiomyopathie hypertrophique, et le rare syndrome d'atrophie multiorganique caractérisé par une altération sévère du contrôle de la pression sont plus sensibles. par le système nerveux autonome). Utiliser avec prudence chez les patients présentant des déformations anatomiques du pénis (par ex. Pliure, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie) et des conditions prédisposant au priapisme (par ex. Anémie falciforme, myélome multiple ou leucémie). La sécurité et l'efficacité de l'utilisation concomitante de sildénafil et d'autres traitements de la dysfonction érectile n'ont pas été étudiées; l'utilisation de telles connexions n'est pas recommandée. La préparation doit être interrompue en cas de troubles visuels soudains. L'association du sildénafil et du ritonavir n'est pas recommandée. La prudence est de rigueur lors de l'administration de sildénafil à des patients prenant des alpha-bloquants, en raison du risque d'hypotension, qui survient le plus souvent dans les 4 heures suivant l'administration du sildénafil. Le sildénafil ne doit être utilisé qu'après un examen attentif des bénéfices et des risques possibles chez les patients présentant un trouble de la coagulation ou un ulcère gastro-duodénal évolutif. Le médicament contient du lactose - ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose.

Activité indésirable

Très fréquent: maux de tête. Fréquent: étourdissements; troubles visuels, troubles de la vision des couleurs; bouffées de chaleur; nez encombré; indigestion. Peu fréquent: somnolence, hypoesthésie; troubles de la conjonctive, troubles oculaires, troubles du larmoiement, autres troubles oculaires; vertiges, acouphènes; palpitations, tachycardie; vomissements, nausées, bouche sèche; démangeaison de la peau; douleur musculaire; douleur thoracique, fatigue; rythme cardiaque augmenté. Rare: réactions d'hypersensibilité; accident vasculaire cérébral, évanouissement, perte auditive, hypertension, hypotension, infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire; épistaxis. Fréquence indéterminée: accident ischémique transitoire, convulsions, convulsions récurrentes; neuropathie optique ischémique antérieure non artérielle, occlusion vasculaire rétinienne, anomalies du champ visuel; arythmie ventriculaire, angor instable, mort cardiaque subite; priapisme, érection prolongée.

commentaires

Avant d'utiliser la préparation, des antécédents médicaux et un examen physique doivent être effectués, ainsi que l'état cardiovasculaire du patient doit être évalué. En raison du risque d'étourdissements et de troubles visuels, les patients doivent savoir comment ils réagissent à ce médicament avant de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines.

Les interactions

Les inhibiteurs des isozymes CYP3A4 (par exemple, kétoconazole, érythromycine, cimétidine) et CYP2C9 peuvent réduire la clairance du sildénafil; une dose initiale de 25 mg doit être envisagée. La co-administration de ritonavir et de sildénafil a entraîné une augmentation de la Cmax du sildénafil et une augmentation de son ASC dans le sérum - la co-administration de sildénafil et de ritonavir n'est pas recommandée, cependant, en cas de co-administration de médicaments, la dose maximale de sildénafil ne doit pas dépasser 25 mg dans les 48 heures. le sildénafil a entraîné une augmentation de la Cmax du sildénafil et une augmentation de l'ASC du sildénafil; le sildénafil n'a pas modifié la pharmacocinétique du saquinavir. La co-administration de sildénafil et d'érythromycine a entraîné une augmentation de l'ASC du sildénafil. L'administration concomitante de cimétidine et de sildénafil a entraîné une augmentation des taux sériques. Le jus de pamplemousse, un faible inhibiteur du CYP3A4 dans la paroi intestinale, peut augmenter légèrement la concentration sérique du sildénafil. Le nicorandil, en raison de son composant nitrate, peut avoir des interactions graves avec le sildénafil. Le sildénafil renforce l'effet hypotenseur des nitrates. L'utilisation concomitante de sildénafil et de médicaments libérant de l'oxyde nitrique ou du nitrate sous quelque forme que ce soit est contre-indiquée. L'administration concomitante de sildénafil chez les patients prenant des alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique chez quelques patients sensibles. Des doses uniques d'antiacides n'ont pas affecté la biodisponibilité du sildénafil. Aucune interaction significative n'a été observée lorsque le sildénafil 50 mg était utilisé en concomitance avec le tolbutamide (250 mg) et la warfarine (40 mg). Le sildénafil administré à une dose de 50 mg n'a pas augmenté l'allongement du temps de saignement après l'administration d'acide acétylsalicylique (150 mg) et n'a pas augmenté l'effet hypotenseur de l'alcool. Il n'a pas été démontré que les médicaments suivants affectent la pharmacocinétique du sildénafil: inhibiteurs du CYP2C9 et du CYP2D6, diurétiques thiazidiques et médicaments apparentés, diurétiques de l'anse et d'épargne potassique, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, inhibiteurs calciques, bêtabloquants ou inducteurs des enzymes CYP450.