Tachyben

action

Antagoniste des récepteurs Α-adrénergiques. L'urapidil entraîne une réduction simultanée de la pression artérielle systolique et diastolique en réduisant la résistance périphérique. La fréquence cardiaque reste généralement inchangée. Le débit cardiaque ne change pas. Le lancer minute peut augmenter dans le cas où il a été diminué en raison de l'augmentation de la postcharge. L'urapidil agit en périphérie, bloquant principalement les récepteurs α1 post-synaptiques (inhibant ainsi l'effet vasoconstricteur des catécholamines) et centralement, en modulant l'activité des centres de régulation circulatoire (empêchant la stimulation réflexe ou l'inhibition du système sympathique). La liaison aux protéines plasmatiques humaines in vitro est de 80%. Il est métabolisé principalement dans le foie. Le principal métabolite est un dérivé hydroxyle qui n'a pas d'effet antihypertenseur. Le métabolite formé par O-déméthylation de l'urapidil a la même activité que le produit de départ, mais est présent en petites quantités. L'urapidil et ses métabolites sont éliminés par les reins dans 50 à 70%, dont 15% de la dose administrée sont actifs et le reste sont des métabolites dans les fèces. T0,5 après administration intraveineuse rapide est de 1,8 à 3,9 heures Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et / ou rénale avancée et chez les personnes âgées, le volume de distribution et la clairance de l'urapidil sont réduits, T0,5 dans le plasma est prolongé. L'urapidil traverse la barrière hémato-encéphalique.

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Dosage

Par voie intraveineuse. Urgences d'hypertension, par exemple crise hypertensive, formes sévères et très sévères d'hypertension, hypertension résistante au traitement pharmacologique. Injection intraveineuse: 10 à 50 mg d'urapidil doivent être administrés lentement par voie intraveineuse tout en surveillant la pression artérielle. La réduction de la pression artérielle se produit généralement dans les 5 minutes suivant l'injection. En fonction de la réponse de la pression artérielle, l'administration de 10 à 50 mg d'urapidil peut être répétée. Une perfusion intraveineuse ou une perfusion utilisant une pompe à perfusion est utilisée pour maintenir la pression obtenue après une seule injection du médicament. La dose maximale est de 4 mg d'urapidil par ml de solution pour perfusion. Le débit de perfusion dépend des valeurs de pression individuelles du patient. La vitesse d'administration initiale maximale recommandée est de 2 mg / min, la dose d'entretien moyenne est de 9 mg / h - cela s'applique à 250 mg d'urapidil ajoutés à 500 ml de solution pour perfusion correspondant à 1 mg = 44 gouttes = 2,2 ml. Abaissement contrôlé de la pression artérielle lorsque la pression artérielle augmente pendant et / ou après la chirurgie. Une perfusion intraveineuse ou une perfusion utilisant une pompe à perfusion est utilisée pour maintenir la pression obtenue après une seule injection du médicament. 1. Si après une injection intraveineuse de 25 mg d'urapidil, soit 5 ml de solution pour le choc a) il y aura une réduction de la pression artérielle après 2 minutes, maintenir la pression artérielle au niveau prévu par perfusion continue, administrer initialement à 6 mg en 1 à 2 minutes, puis réduire la dose; b) si la tension artérielle ne diminue pas après 2 minutes, injecter 25 mg d'urapidil par voie intraveineuse, soit 5 ml de pour le choc 2. Si, après injection intraveineuse de 25 mg d'urapidil, soit 5 ml de solution pour le choc a) il y aura une réduction de la pression artérielle après 2 minutes, maintenir la pression artérielle au niveau prévu par perfusion continue, administrer initialement à 6 mg en 1 à 2 minutes, puis réduire la dose; b) si la pression artérielle ne diminue pas après 2 minutes, injecter lentement par voie intraveineuse 50 mg d'urapidil, soit 10 ml de pour le choc 3. Si après injection intraveineuse de 50 mg d'urapidil, soit 10 ml de solution pour le choc la pression artérielle diminuera après 2 minutes, la pression artérielle doit être maintenue au niveau prévu par perfusion continue, initialement administrée à 6 mg en 1-2 minutes, puis la dose doit être réduite. Groupes spéciaux de patients. Chez les patients âgés, le médicament doit être administré avec un soin particulier, initialement à faibles doses. Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique. La sécurité et l'efficacité de l'urapidil intraveineux chez les enfants et les adolescents (0-18 ans) n'ont pas été établies; aucune recommandation de dosage. Façon de donner. La préparation est administrée par voie intraveineuse sous forme d'injection ou de perfusion, le patient doit être allongé. La dose est administrée en une ou plusieurs injections ou en perfusion lente. Les injections peuvent alors être associées à une perfusion lente. En raison de la sécurité toxicologique, la période de traitement allant jusqu'à 7 jours est considérée comme sûre. Le traitement parentéral peut être répété en cas de nouvelle élévation de la pression artérielle. L'utilisation parallèle d'un antihypertenseur oral pendant le traitement parentéral est possible.

Précautions

À utiliser avec prudence: chez les patients présentant une insuffisance cardiaque due à des troubles hémodynamiques, par exemple une sténose de la valve aortique ou mitrale, une embolie pulmonaire ou une insuffisance cardiaque due à une maladie péricardique, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, chez les patients âgés et les patients traités en concomitance avec la cimétidine. Si un autre agent abaissant la pression artérielle est administré précédemment, l'effet du médicament administré sur la pression artérielle doit être visualisé avant d'administrer l'urapidil. La dose d'urapidil doit être réduite en conséquence. Une réduction trop rapide de la pression artérielle peut entraîner une bradycardie ou un arrêt cardiaque. En raison de la présence de propylène glycol, des symptômes similaires à ceux observés avec l'alcool peuvent survenir après l'administration de la préparation.

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Activité indésirable

Fréquent: nausées, maux de tête et étourdissements. Peu fréquent: palpitations, tachycardie, bradycardie, pression sternale (symptômes de type angor), dyspnée, hypotension orthostatique, vomissements, fatigue, rythme cardiaque irrégulier, transpiration. Rare: priapisme, congestion nasale, réactions allergiques cutanées (démangeaisons, rougeur de la peau, éruption cutanée). Très rare: thrombocytopénie, anxiété. Fréquence indéterminée: œdème de Quincke, urticaire. Dans la plupart des cas, les effets indésirables étaient associés à une réduction trop rapide de la pression artérielle, mais l'expérience à ce jour montre que même avec une perfusion lente, ceux-ci disparaissent en quelques minutes et que la décision d'arrêter l'administration doit donc être prise en fonction de la gravité de l'effet indésirable.

Les interactions

L'effet antihypertenseur de l'urapidil peut être potentialisé par l'utilisation concomitante d'antagonistes alpha-adrénergiques, de vasodilatateurs, d'autres antihypertenseurs et en cas de déshydratation (diarrhée, vomissements) et après administration d'alcool. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation à la fois de l'urapidil et du baclofène, car le baclofène peut augmenter son effet hypotenseur. L'utilisation concomitante de cimétidine inhibe le métabolisme de l'urapidil. Cela peut entraîner une augmentation de 15% des concentrations sériques d'urapidil, c'est pourquoi une réduction de la dose d'urapidil doit être envisagée. La prudence est de mise en cas d'utilisation concomitante avec: l'imipramine (en raison de l'effet antihypertenseur et du risque d'hypotension orthostatique), des neuropleptiques (en raison de l'effet antihypertenseur et du risque d'hypotension orthostatique) et des corticostéroïdes (réduction de l'effet antihypertenseur dû à la rétention de sodium et d'eau). L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'ECA n'est pas recommandée en raison de données insuffisantes.