Vendredi 24 octobre 2014.- Un film super mince, semblable à une lentille de contact, qui adhère à l'œil sans irriter ni obstruer la vision, et qui libère progressivement un médicament pour ralentir la progression de la cécité causée par le glaucome. La phrase décrit synthétiquement le dispositif thérapeutique créé et récemment breveté par une équipe de scientifiques du Département de pharmacie de la Faculté des sciences chimiques de l'Université nationale de Cordoue (UNC), en Argentine.
Le développement innove dans la façon d'administrer l'acétazolamide (AZM), un médicament utilisé dans le traitement de cette pathologie oculaire chronique, qui en Argentine a une incidence élevée chez les personnes de plus de 61 ans. À l'échelle mondiale, on estime que cette maladie affectera 80 millions de personnes d'ici 2020.
Le glaucome est caractérisé par une augmentation de la pression intraoculaire qui génère des dommages irréversibles au nerf optique et diminue progressivement la vision. Il peut être détecté à temps avec des études ophtalmologiques périodiques, mais il ne peut pas être inversé lorsqu'il a déjà causé une perte de vision. Des médicaments tels que l'AZM maintiennent une pression intraoculaire basse et empêchent la progression de la maladie.
Actuellement, la seule façon d'administrer ce médicament est par voie orale, car il s'agit d'un composé peu soluble à appliquer en gouttes traditionnelles. Pour assurer son effet, des doses élevées sont utilisées aujourd'hui, ce qui génère des effets indésirables tels que la diurèse ou les maladies du sang (dyscrasies sévères).
Le film oculaire créé par les scientifiques de l'UNC, d'autre part, est une feuille de polymères biocompatibles qui est placée dans le sac conjonctival de l'œil, où elle adhère et est ancrée. Cela empêche les «mécanismes de balayage», tels que le scintillement et les larmes, de se déplacer ou de se dissiper tout en libérant progressivement le composé actif.
Selon Santiago Palma, membre de l'équipe de recherche, ce système assure efficacement l'arrivée du médicament dans l'œil, en évitant les effets néfastes de son apport. Et, dans ce sens, il ressort que l'appareil peut rester longtemps dans l'œil sans provoquer d'irritation ou d'inconfort. "C'est fondamental, car l'efficacité thérapeutique réside dans le maintien d'une pression oculaire basse, une condition qui n'est atteinte qu'avec l'action du médicament", précise-t-il.
Les plaques oculaires ont été créées avec des polymères utilisés dans l'industrie pharmaceutique pour produire des comprimés, des injectables ou des cosmétiques. L'originalité de l'idée était basée sur la combinaison de différents types de matériaux. "L'avantage est qu'ils sont déjà autorisés par les établissements de santé, on sait qu'ils ne sont pas toxiques. Au travail, nous avons pris en compte la possibilité de charger ces films avec d'autres médicaments: c'est-à-dire qu'ils sont une plateforme pouvant avoir d'autres usages thérapeutiques", Palma continue.
70% des médicaments utilisés en ophtalmologie sont appliqués sous forme de gouttes. Mais ils ne sont efficaces que s'ils sont administrés fréquemment, car les barrières physiologiques de l'œil en éliminent la plupart et n'entrent qu'entre 1% et 3% du médicament. C'est l'une des raisons pour lesquelles les chercheurs ont envisagé le film polymère. De plus, ce matériau a l'avantage d'être malléable même en petites tailles et est bioadhérent, c'est-à-dire qu'il adhère aux muqueuses avec un certain degré de permanence et d'efficacité.
Lors d'expériences sur des animaux (lapins), les auteurs ont testé des feuilles réalisées avec différentes combinaisons de polymères et mesuré la vitesse de libération du médicament, le degré d'adhésion du film et l'irritation provoquée. "Pour que le médicament soit libéré lentement et régulièrement, nous devons soumettre le film à un processus de revêtement. Le film adhère à l'œil pendant au moins deux jours sans générer d'irritation, résiste aux mouvements de balayage naturels et, en même temps, est possible de le retirer sans causer de mal ou d'inconfort », précise Palma.
Ils ont également effectué des tests pour mesurer la durée de l'effet thérapeutique du médicament. "Si une goutte - qui est lavée en une heure - peut être appliquée toutes les huit heures, un film qui libère constamment du médicament pendant huit heures, pourrait être mis une fois par jour, par exemple", décrit le scientifique.
Jusqu'à présent, les chercheurs ont pu maintenir la libération constante du médicament pendant huit heures, mais supposent que ce temps peut être prolongé et, en conséquence, espacer l'application des films.
L'amélioration de la fréquence de placement n'est pas un problème mineur. D'une part, le seul moyen de prévenir la progression de la maladie est de maintenir une pression oculaire basse, ce qui signifie maintenir constante l'action thérapeutique du médicament. En revanche, plusieurs études s'assurent que 25% des patients atteints de maladies chroniques ne se conforment pas correctement au traitement. A cela s'ajoute que le glaucome affecte principalement les personnes de plus de 60 ans, les patients généralement polymédiqués. Pour cette raison, avoir un appareil facile à appliquer, qui peut être placé une fois par jour ou tous les deux ou trois jours, aurait un impact positif sur l'observance du traitement et la qualité de vie de ces personnes.
En ce qui concerne la façon de placer les feuilles, les scientifiques suggèrent qu'elles devraient être incorporées dans un appareil similaire aux injections d'insuline, rechargeable avec des cartouches de film. De cette façon, le patient appuierait légèrement sur l'œil, collerait l'un des disques et le reste resterait stérile.
Bien qu'aucun test n'ait encore été effectué sur l'homme, les expériences qui soutiennent l'efficacité de cette invention sont accablantes: en quatre heures, elles ont réussi à réduire la pression intraoculaire chez 40% des animaux qui ont participé à l'expérience, ce qui rend ce système de Administration topique d'AZM, dans l'une des thérapies les plus efficaces pour lutter contre la cécité causée par le glaucome.
Les chercheurs parient que bientôt des investisseurs privés seront intéressés par ce développement et mèneront les actions nécessaires qui conduiront cette invention du laboratoire aux pharmacies.
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Le développement innove dans la façon d'administrer l'acétazolamide (AZM), un médicament utilisé dans le traitement de cette pathologie oculaire chronique, qui en Argentine a une incidence élevée chez les personnes de plus de 61 ans. À l'échelle mondiale, on estime que cette maladie affectera 80 millions de personnes d'ici 2020.
Le glaucome est caractérisé par une augmentation de la pression intraoculaire qui génère des dommages irréversibles au nerf optique et diminue progressivement la vision. Il peut être détecté à temps avec des études ophtalmologiques périodiques, mais il ne peut pas être inversé lorsqu'il a déjà causé une perte de vision. Des médicaments tels que l'AZM maintiennent une pression intraoculaire basse et empêchent la progression de la maladie.
Actuellement, la seule façon d'administrer ce médicament est par voie orale, car il s'agit d'un composé peu soluble à appliquer en gouttes traditionnelles. Pour assurer son effet, des doses élevées sont utilisées aujourd'hui, ce qui génère des effets indésirables tels que la diurèse ou les maladies du sang (dyscrasies sévères).
Le film oculaire créé par les scientifiques de l'UNC, d'autre part, est une feuille de polymères biocompatibles qui est placée dans le sac conjonctival de l'œil, où elle adhère et est ancrée. Cela empêche les «mécanismes de balayage», tels que le scintillement et les larmes, de se déplacer ou de se dissiper tout en libérant progressivement le composé actif.
Selon Santiago Palma, membre de l'équipe de recherche, ce système assure efficacement l'arrivée du médicament dans l'œil, en évitant les effets néfastes de son apport. Et, dans ce sens, il ressort que l'appareil peut rester longtemps dans l'œil sans provoquer d'irritation ou d'inconfort. "C'est fondamental, car l'efficacité thérapeutique réside dans le maintien d'une pression oculaire basse, une condition qui n'est atteinte qu'avec l'action du médicament", précise-t-il.
Les plaques oculaires ont été créées avec des polymères utilisés dans l'industrie pharmaceutique pour produire des comprimés, des injectables ou des cosmétiques. L'originalité de l'idée était basée sur la combinaison de différents types de matériaux. "L'avantage est qu'ils sont déjà autorisés par les établissements de santé, on sait qu'ils ne sont pas toxiques. Au travail, nous avons pris en compte la possibilité de charger ces films avec d'autres médicaments: c'est-à-dire qu'ils sont une plateforme pouvant avoir d'autres usages thérapeutiques", Palma continue.
70% des médicaments utilisés en ophtalmologie sont appliqués sous forme de gouttes. Mais ils ne sont efficaces que s'ils sont administrés fréquemment, car les barrières physiologiques de l'œil en éliminent la plupart et n'entrent qu'entre 1% et 3% du médicament. C'est l'une des raisons pour lesquelles les chercheurs ont envisagé le film polymère. De plus, ce matériau a l'avantage d'être malléable même en petites tailles et est bioadhérent, c'est-à-dire qu'il adhère aux muqueuses avec un certain degré de permanence et d'efficacité.
Lors d'expériences sur des animaux (lapins), les auteurs ont testé des feuilles réalisées avec différentes combinaisons de polymères et mesuré la vitesse de libération du médicament, le degré d'adhésion du film et l'irritation provoquée. "Pour que le médicament soit libéré lentement et régulièrement, nous devons soumettre le film à un processus de revêtement. Le film adhère à l'œil pendant au moins deux jours sans générer d'irritation, résiste aux mouvements de balayage naturels et, en même temps, est possible de le retirer sans causer de mal ou d'inconfort », précise Palma.
Ils ont également effectué des tests pour mesurer la durée de l'effet thérapeutique du médicament. "Si une goutte - qui est lavée en une heure - peut être appliquée toutes les huit heures, un film qui libère constamment du médicament pendant huit heures, pourrait être mis une fois par jour, par exemple", décrit le scientifique.
Jusqu'à présent, les chercheurs ont pu maintenir la libération constante du médicament pendant huit heures, mais supposent que ce temps peut être prolongé et, en conséquence, espacer l'application des films.
L'amélioration de la fréquence de placement n'est pas un problème mineur. D'une part, le seul moyen de prévenir la progression de la maladie est de maintenir une pression oculaire basse, ce qui signifie maintenir constante l'action thérapeutique du médicament. En revanche, plusieurs études s'assurent que 25% des patients atteints de maladies chroniques ne se conforment pas correctement au traitement. A cela s'ajoute que le glaucome affecte principalement les personnes de plus de 60 ans, les patients généralement polymédiqués. Pour cette raison, avoir un appareil facile à appliquer, qui peut être placé une fois par jour ou tous les deux ou trois jours, aurait un impact positif sur l'observance du traitement et la qualité de vie de ces personnes.
En ce qui concerne la façon de placer les feuilles, les scientifiques suggèrent qu'elles devraient être incorporées dans un appareil similaire aux injections d'insuline, rechargeable avec des cartouches de film. De cette façon, le patient appuierait légèrement sur l'œil, collerait l'un des disques et le reste resterait stérile.
Bien qu'aucun test n'ait encore été effectué sur l'homme, les expériences qui soutiennent l'efficacité de cette invention sont accablantes: en quatre heures, elles ont réussi à réduire la pression intraoculaire chez 40% des animaux qui ont participé à l'expérience, ce qui rend ce système de Administration topique d'AZM, dans l'une des thérapies les plus efficaces pour lutter contre la cécité causée par le glaucome.
Les chercheurs parient que bientôt des investisseurs privés seront intéressés par ce développement et mèneront les actions nécessaires qui conduiront cette invention du laboratoire aux pharmacies.
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