Xaloptic Combi

action

La préparation contient deux substances actives qui réduisent la pression intraoculaire en raison de différents mécanismes d'action. Les effets combinés des deux médicaments entraînent des réductions plus importantes de la PIO que lorsque l'un ou l'autre des médicaments était utilisé seul. Le latanoprost est un analogue de la prostaglandine F2α, un agoniste sélectif des récepteurs prostanoïdes FP. Il abaisse la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse - augmente le flux choroïde-scléral et réduit la résistance à l'écoulement à travers le maillage trabéculaire. Il n'a pas d'effet significatif sur la production d'humeur aqueuse et la barrière hémato-aqueuse ainsi que sur la circulation sanguine intraoculaire. Après injection dans le sac conjonctival, il est absorbé par la cornée et hydrolysé en acide biologiquement actif du latanoprost. La concentration maximale du médicament dans l'humeur aqueuse survient environ 2 heures après l'administration. T0,5 dans le plasma est d'environ 17 minutes. Après administration topique, la biodisponibilité systémique de l'acide du latanoprost est de 45%. L'acide latanoprost est lié à 87% aux protéines plasmatiques. Le métabolisme a lieu principalement dans le foie. Les métabolites inactifs sont principalement excrétés dans l'urine. Le timolol est un bêtabloquant non sélectif, dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque, d'inhibition myocardique directe et d'effets non spécifiques de stabilisation de la membrane. Le timolol réduit la pression intraoculaire en réduisant la production d'humeur aqueuse dans l'épithélium ciliaire. Aucun effet significatif n'a été trouvé sur la perméabilité de la barrière fluide sang-aqueuse aux protéines plasmatiques. La concentration maximale dans l'humeur aqueuse survient environ 1 heure après l'administration topique du médicament. Une partie de la dose pénètre dans la circulation sanguine - la concentration plasmatique maximale est atteinte après 10 à 20 minutes. T0,5 dans le plasma est de 6 h. Le métabolisme se produit dans le foie. Les métabolites du timolol sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée. Il existe une tendance à une concentration 2 fois plus élevée de latanoprost dans l'humeur aqueuse 1 à 4 heures après l'administration du collyre contenant du latanoprost et du timolol, par rapport à la monothérapie.

Dosage

Adultes (y compris les patients âgés). Conjonctivement: 1 goutte administrée aux yeux affectés une fois par jour. Si une dose est oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la prochaine dose programmée. Ne pas dépasser la dose de 1 goutte dans le ou les yeux affectés une fois par jour. Groupes spéciaux de patients. La sécurité et l'efficacité d'utilisation chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. Façon de donner. Après instillation, il est recommandé de comprimer le canal nasolacrymal ou de fermer la paupière pendant 2 minutes. Si le patient utilise plus d'un médicament pour les yeux, chaque médicament doit être administré à au moins 5 minutes d'intervalle.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Hyperréactivité bronchique, y compris l'asthme bronchique actuel ou antécédent, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère. Bradycardie sinusale, syndrome du nœud sino-auriculaire malade, bloc auriculo-ventriculaire de deuxième stade. ou IIIst. non contrôlé par un stimulateur cardiaque, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogénique.

Précautions

Chez les patients présentant des troubles cardiovasculaires (par ex. Cardiopathie ischémique, angor de Prinzmetal et insuffisance cardiaque) et hypotension, le traitement par bêtabloquants doit être évalué de manière critique et l'utilisation d'autres substances actives doit être envisagée. Les patients souffrant de troubles cardiovasculaires doivent être surveillés pour détecter l'aggravation de ces troubles et la gravité des effets indésirables. En raison de l'effet négatif sur le temps de conduction, les bêtabloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant un bloc cardiaque Ier. La prudence est de mise chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères (par exemple formes sévères de la maladie de Raynaud ou du syndrome de Raynaud). Des symptômes respiratoires, y compris la mort due à un bronchospasme soudain chez des patients asthmatiques, ont été rapportés lors de l'utilisation de certains bêtabloquants ophtalmiques. Chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive légère à modérée, il doit être utilisé avec prudence et uniquement si les bénéfices potentiels l'emportent sur les risques. Les bêtabloquants peuvent masquer les signes et symptômes d'hypoglycémie - la prudence est de mise chez les patients à risque d'hypoglycémie spontanée et chez les patients atteints de diabète instable. Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes d'une glande thyroïde hyperactive. Les bêtabloquants peuvent provoquer une sécheresse oculaire - utiliser la préparation avec beaucoup de prudence chez les patients atteints de maladies de la cornée. La co-administration de la préparation avec un autre bêtabloquant systémique peut entraîner une augmentation de l'effet de diminution de la PIO ou des effets connus du blocage bêta-adrénergique systémique, et la réponse au traitement doit être étroitement surveillée chez ces patients. L'utilisation de deux bêtabloquants locaux ou de deux prostaglandines locales n'est pas recommandée. Pendant le traitement par les bêtabloquants, les patients ayant des antécédents de maladie atopique ou des antécédents de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes peuvent être plus sensibles à une provocation répétée avec ces allergènes et peuvent ne pas répondre aux doses d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques. Un décollement de la choroïde a été signalé avec l'utilisation d'agents inhibant la production d'humeur aqueuse (par exemple timolol, acétazolamide) après des procédures de filtration. Les bêtabloquants ophtalmiques peuvent inhiber les effets systémiques des bêta-agonistes, par ex.adrénaline - l'anesthésiste doit être informé avant la chirurgie que le patient prend du timolol. La pigmentation de l'iris peut changer pendant le traitement; le traitement peut se poursuivre; cependant, les patients doivent être surveillés régulièrement et, si nécessaire, le traitement doit être interrompu. En raison du manque d'expérience documentée, la préparation doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de glaucome inflammatoire, de glaucome néovasculaire, de glaucome chronique à angle fermé, de cavité congénitale, de glaucome à angle ouvert chez les patients atteints de pseudophakie, de glaucome pigmentaire et de crises aiguës de glaucome avec angle fermé. Le latanoprost doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de kératite herpétique. Éviter l'utilisation chez les patients présentant une kératite herpétique actuelle et chez les patients présentant une kératite herpétique récurrente associée à l'utilisation d'analogues des prostaglandines. En raison du risque d'œdème maculaire (y compris kystique), le latanoprost doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'aphakie, de pseudophakie avec une capsule du cristallin postérieur déchirée ou chez les patients à risque de développer un œdème maculaire kystique. Le chlorure de benzalkonium contenu dans la préparation peut provoquer une kératopathie ponctuée et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique, une irritation des yeux et une décoloration des lentilles de contact souples. Les patients atteints du syndrome de l'œil sec ou de maladies associées à des lésions cornéennes, utilisant la préparation fréquemment ou pendant une longue période, doivent être étroitement surveillés. Les lentilles de contact doivent être retirées avant d'utiliser la préparation et ne pas être mises plus tôt qu'après 15 minutes.

Activité indésirable

Très fréquent: augmentation de la pigmentation de l'iris (le plus souvent chez les personnes ayant une couleur mélangée de l'iris, par exemple bleu-brun, gris-brun, jaune-brun et vert-brun). Fréquent: irritation oculaire (y compris picotements, brûlures, démangeaisons), douleur oculaire. Peu fréquent: céphalées, conjonctivite, conjonctivite, vision trouble, larmoiement, blépharite, maladie de la cornée, éruption cutanée, prurit. Effets secondaires supplémentaires associés à l'utilisation des composants individuels de la préparation: latanoprost: kératite herpétique, étourdissements, modifications de l'apparence des cils (allongement, épaississement, assombrissement, augmentation du nombre), anomalies épithéliales ponctuées, œdème périorbitaire, iritis / uvéite, œdème maculaire (chez les patients souffrant d'aphakie, de pseudoaphakie avec une capsule du cristallin postérieur déchirée ainsi que chez les patients à risque d'œdème maculaire), sécheresse oculaire, kératite, gonflement et défauts de la cornée, changements dans la direction de la croissance des cils (pouvant provoquer une irritation des yeux), kyste iris, photophobie, modifications de l'orbite et de la paupière conduisant à l'approfondissement du sillon de la paupière. aggravation de l'angine préexistante, palpitations, asthme, exacerbation de l'asthme, essoufflement, assombrissement de la peau des paupières, douleurs articulaires, douleurs musculaires, douleurs thoraciques; timolol: réaction allergique systémique (y compris angio-œdème, urticaire, éruption cutanée locale ou généralisée, prurit, réaction anaphylactique), hypoglycémie, insomnie, dépression, cauchemars, perte de mémoire, syncope, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, aggravation des signes et symptômes symptômes de myasthénie grave, étourdissements, paresthésies, maux de tête, symptômes d'irritation oculaire (brûlure, picotements, démangeaisons, larmoiement, rougeur des yeux), blépharite, kératite, vision trouble, décollement choroïdien après traitement filtrant, diminution de la sensibilité cornéenne, sécheresse oculaire, érosion cornée, ptose, diplopie, acouphènes, bradycardie, douleur thoracique, palpitations, œdème, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, bloc auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, pression artérielle basse, phénomène de Raynaud, rhume mains et pieds, bronchospasme (principalement chez les patients et bronchospasie), essoufflement, toux, dysgueusie, nausées, troubles digestifs, diarrhée, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales hautes, vomissements, chute de cheveux, éruption psoriasique ou exacerbation du psoriasis, éruption cutanée, douleurs musculaires, dysfonctionnement sexuel, diminution de la libido, faiblesse / fatigue. De très rares cas de calcification cornéenne associés à l'utilisation de gouttes ophtalmiques phosphatées ont été rapportés chez certains patients présentant des lésions cornéennes sévères.

Les interactions

Des réactions paradoxales d'augmentation de la pression intraoculaire ont été rapportées après l'administration simultanée de deux analogues de prostaglandine dans l'œil - l'utilisation concomitante de deux ou plusieurs prostaglandines, analogues ou dérivés des prostaglandines n'est pas recommandée. La co-administration de la préparation avec un autre bêtabloquant oral peut entraîner une augmentation de l'effet de diminution de la PIO ou des effets connus du blocage systémique des bêta-adrénergiques. L'utilisation concomitante de deux ou plusieurs bêtabloquants locaux n'est pas recommandée. Une mydriase causée par l'utilisation concomitante de bêtabloquants ophtalmiques et d'épinéphrine a été occasionnellement rapportée. Lorsque des bêtabloquants ophtalmiques sont utilisés en concomitance avec des inhibiteurs calciques oraux, des bêtabloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des glycosides attaquants, des parasympathomimétiques, de la guanéthidine, l'effet peut être potentialisé, entraînant une hypotension et / ou une bradycardie marquée. . L'augmentation de la pression artérielle après un arrêt brutal de la clonidine peut être potentialisée par les bêtabloquants. Les bêtabloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des médicaments antidiabétiques. Une potentialisation du blocage systémique des récepteurs β-adrénergiques (par exemple, réduction de la fréquence cardiaque, dépression) a été rapportée lors de l'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple quinidine, fluoxétine, paroxétine) et de timolol.