Wellbutrin XR

1 comprimé pow. la libération modifiée contient 150 mg ou 300 mg de chlorhydrate de bupropion.

action

Médicament antidépresseur. Un inhibiteur sélectif de l'absorption neuronale des catécholamines (noradrénaline et dopamine). Il a un effet minimal sur l'absorption des indoleamines (sérotonine). Il n'inhibe pas l'activité de la MAO. Le mécanisme d'action dans le traitement de la dépression est inconnu, probablement lié au mécanisme noradrénergique et / ou dopaminergique. Après administration orale de 300 mg de chlorhydrate de bupropion sous forme de tab. o mod. Après la libération, la concentration sanguine maximale survient après environ 5 h. La biodisponibilité absolue est inconnue, les données sur l'excrétion urinaire suggèrent qu'au moins 87% de la dose est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Il est largement métabolisé dans le corps. Les trois principaux métabolites (hydroxybupropion et isomères de l'alcool aminé thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion) présentent une activité pharmacologique. Les métabolites actifs sont ensuite métabolisés en formes inactives et excrétés dans l'urine. Le bupropion, l'hydroxybupropion et le thréohydrobupropion sont modérément liés aux protéines (84%, 77%, 42%, respectivement). Des études in vitro montrent que le bupropion est métabolisé en son métabolite actif, l'hydroxybupropion, principalement par l'isoenzyme CYP2B6, tandis que les CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 sont métabolisés dans une moindre mesure. Le bupropion et l'hydroxybupropion sont des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6. Le bupropion est principalement excrété sous forme de métabolites: 87% dans les urines et 10% dans les fèces, seulement 0,5% du bupropion est excrété sous forme inchangée. La T0,5 moyenne dans la phase d'élimination du bupropion et de l'hydroxybupropion est d'environ 20 h, thréohydrobupropion - 37 h, érythrohydrobupropion - 33 h.

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Dosage

Oralement. Adultes: la dose initiale recommandée est de 150 mg une fois par jour. La dose optimale n'a pas été établie dans les essais cliniques. Si aucune amélioration n'est observée après 4 semaines de traitement avec 150 mg, la dose peut être augmentée à 300 mg une fois par jour. Il devrait y avoir un intervalle de 24 heures entre les doses successives.Les effets du médicament ont été observés 14 jours après le début du traitement; l'effet antidépresseur complet peut n'apparaître qu'après plusieurs semaines de traitement. Les patients souffrant de dépression doivent être traités pendant au moins 6 mois. L'incidence de l'insomnie d'origine médicamenteuse peut être réduite en évitant l'administration du médicament avant de s'endormir (n'oubliez pas de respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre les doses). Lors du changement de traitement, les patients sous bupropion en comprimés à libération prolongée doivent recevoir, si possible, la même dose quotidienne totale. Groupes spéciaux de patients. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée et chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose recommandée est de 150 mg une fois par jour. Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans. La sécurité et l'efficacité d'utilisation chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. L'efficacité chez les patients âgés n'a pas été clairement établie. Dans un essai clinique, la même dose a été utilisée que pour les patients adultes.Une plus grande sensibilité chez certains patients âgés ne peut être exclue. Façon de donner. Les comprimés doivent être avalés entiers et non cassés, écrasés ou mâchés. La préparation peut être utilisée quel que soit le repas. Arrêt du traitement. Bien qu'aucune réaction de sevrage ne soit attendue, une réduction progressive de la dose doit être envisagée. Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture neuronale des catécholamines et un effet de rebond ou une réaction de sevrage ne peut être exclu.

Les indications

Traitement des épisodes dépressifs majeurs.

Contre-indications

Hypersensibilité au bupropion ou à l'un des excipients. Utilisation d'autres préparations contenant du bupropion, car la survenue de convulsions est dose-dépendante et pour éviter un surdosage. Courant ou antécédents de crises. Tumeurs diagnostiquées du SNC. Cirrhose sévère du foie. Antécédents actuels ou passés de boulimie ou d'anorexie mentale. Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO; la préparation peut être utilisée au plus tôt 14 jours après la fin du traitement par des inhibiteurs de la MAO irréversibles, dans le cas des inhibiteurs de la MAO réversibles, une période de 24 heures est suffisante. La préparation est contre-indiquée chez les patients qui arrêtent brutalement de prendre de l'alcool ou d'autres médicaments à tout moment du traitement le sevrage est associé à un risque de convulsions (en particulier les benzodiazépines et les agents de type benzodiazépine).

Précautions

En raison du risque accru de crise, des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant un ou plusieurs facteurs qui les prédisposent à abaisser le seuil de crise. Tous les patients doivent être évalués pour les facteurs prédisposants, y compris: l'utilisation concomitante d'autres médicaments abaissant le seuil épileptogène (par exemple, antipsychotiques, antidépresseurs, antipaludiques, tramadol, théophylline, stéroïdes systémiques, quinolones et antihistaminiques sédatifs) , dépendance à l'alcool, antécédents de traumatisme crânien, diabète traité avec des hypoglycémiants ou de l'insuline, utilisation de médicaments stimulant ou réduisant l'appétit. Le traitement par la préparation doit être interrompu et n'est pas recommandé chez les patients qui ont présenté des convulsions pendant le traitement. La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide. Ce risque persiste jusqu'à ce qu'une rémission claire se produise. Le patient doit être étroitement surveillé jusqu'à ce qu'une amélioration se produise et pendant les premiers stades de la guérison (risque accru de suicide). Les patients ayant des antécédents de suicide, ou ceux qui présentent un degré significatif de gravité des pensées suicidaires avant le début du traitement, présentent un risque accru d'idées suicidaires ou de tentatives de suicide et doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pendant le traitement (en particulier dans la phase précoce ou après des changements de dose). contrôle, en particulier chez les patients de moins de 25 ans. Une modification du schéma thérapeutique, y compris l'arrêt du traitement, doit être envisagée chez les patients présentant une augmentation des idées / comportements suicidaires, en particulier si ces symptômes sont sévères, soudains ou non encore présents. Les épisodes dépressifs sévères peuvent être un symptôme initial du trouble bipolaire. Il est généralement admis (bien que non dérivé d'études contrôlées) que le traitement d'un tel épisode avec un médicament antidépresseur seul peut augmenter la probabilité d'un épisode mixte / maniaque chez les patients à risque de trouble bipolaire. Avant de commencer le traitement par un antidépresseur, les patients doivent être soumis à un dépistage adéquat pour déterminer le risque de développer un trouble bipolaire; un tel examen devrait inclure des antécédents psychiatriques détaillés, y compris des antécédents familiaux de suicide, de trouble bipolaire et de dépression. Le bupropion a un faible potentiel de dépendance. L'électroconvulsivothérapie doit être utilisée avec prudence chez les patients traités en concomitance par le bupropion en raison de l'expérience clinique limitée. Le traitement avec la préparation doit être immédiatement arrêté si le patient développe des symptômes d'hypersensibilité pendant la prise du médicament. Les symptômes peuvent également apparaître ou réapparaître après l'arrêt du traitement; un traitement symptomatique approprié doit être poursuivi pendant une durée appropriée (au moins 1 semaine). La prudence est de mise chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (expérience clinique limitée). Le médicament a été relativement bien toléré dans les études sur l'abandon du tabac chez des patients atteints de cardiopathie ischémique. En raison du risque d'hypertension, la tension artérielle de base doit être déterminée lors de l'instauration du traitement, puis surveillée de près, en particulier chez les patients présentant une hypertension préexistante. L'arrêt du traitement par la préparation doit être envisagé en cas d'augmentation cliniquement significative de la pression artérielle. L'utilisation concomitante de bupropion et d'un système transdermique nicotinique peut entraîner une augmentation de la pression artérielle. La préparation n'est pas indiquée pour une utilisation chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans - la sécurité et l'efficacité du médicament dans ce groupe d'âge n'ont pas été établies. Chez les enfants et les adolescents, le traitement par antidépresseurs est associé à un risque d'idées et de comportements suicidaires chez les enfants et adolescents souffrant de dépression sévère et d'autres troubles psychiatriques. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Les patients atteints d'insuffisance hépatique et les patients atteints d'insuffisance rénale doivent être étroitement surveillés afin de détecter d'éventuels effets secondaires (par exemple insomnie, sécheresse de la bouche, convulsions) pouvant indiquer des taux élevés du médicament ou de ses métabolites dans l'organisme. L'efficacité chez les patients âgés n'a pas été clairement établie. Une plus grande sensibilité chez certains patients âgés ne peut être exclue. La préparation est destinée à un usage oral uniquement. Des cas d'inhalation de comprimés écrasés ou d'ingestion de bupropion reconstitué sous forme d'injection ont été signalés, ce qui peut entraîner une libération rapide et une absorption plus rapide, ainsi qu'un surdosage potentiel. Des crises d'épilepsie et / ou des décès ont été signalés après une injection intranasale ou parentérale de bupropion.

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Activité indésirable

Très fréquent: insomnie, maux de tête, bouche sèche, troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements). Fréquent: agitation, anxiété, tremblements, étourdissements, dysgueusie, troubles visuels, acouphènes, augmentation de la pression artérielle (dans certains cas sévère), rougeur cutanée, douleur abdominale, constipation, perte d'appétit, éruption cutanée, démangeaisons, transpiration, fièvre , douleur thoracique, faiblesse, réactions d'hypersensibilité telles que urticaire. Peu fréquent: dépression, confusion, diminution de la concentration, tachycardie, perte de poids. Rare: convulsions (le plus souvent des doses tonico-cloniques généralisées, qui dans certains cas peuvent provoquer une confusion post-AVC ou des troubles de la mémoire). Très rare: agressivité, hostilité, irritabilité, anxiété, hallucinations, rêves anormaux, y compris cauchemars, dépersonnalisation, délires, pensées paranoïdes, dystonie, ataxie, parkinsonisme, incoordination, troubles de la mémoire, paresthésie, syncope, palpitations, vasodilatation, hypotension orthostatique, contractions musculaires, augmentation des enzymes hépatiques, jaunisse, hépatite, augmentation de la fréquence urinaire et / ou rétention urinaire, incontinence urinaire, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, exacerbation du psoriasis, réactions d'hypersensibilité plus sévères, y compris angio-œdème , essoufflement, bronchospasme, choc anaphylactique; Des douleurs articulaires, des douleurs musculaires et de la fièvre ont également été rapportées, ainsi que des éruptions cutanées et d'autres symptômes évocateurs d'une réaction d'hypersensibilité retardée (ces symptômes peuvent ressembler à une maladie sérique). Fréquence indéterminée: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, hyponatrémie, idées suicidaires et comportement suicidaire.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, à moins que l'état clinique de la patiente ne nécessite un traitement par bupropion et qu'il n'y ait pas de traitement alternatif. Le bupropion et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Une décision doit être prise soit d'interrompre l'allaitement, soit d'interrompre le traitement par bupropion en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour le nouveau-né / nourrisson et du bénéfice du traitement pour la mère. Les études de reproduction chez le rat n'ont montré aucune réduction de la fertilité.

commentaires

En raison de sa structure semblable à celle des amphétamines, le bupropion interfère avec certains tests urinaires rapides, ce qui peut entraîner des résultats faussement positifs, en particulier pour les amphétamines. Un résultat positif doit être confirmé par une méthode plus spécifique. Le bupropion peut affecter la capacité à effectuer des activités nécessitant du jugement ou des performances psychomotrices. Les patients doivent faire particulièrement attention avant de conduire ou d'utiliser des machines, et s'assurer que leurs activités ne sont pas affectées.

Les interactions

L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO est contre-indiquée; la préparation peut être utilisée au plus tôt 14 jours après la fin du traitement par des IMAO irréversibles, dans le cas des IMAO réversibles un délai de 24 heures est suffisant. par CYP2D6. L'administration concomitante de chlorhydrate de bupropion et de désipramine chez des volontaires sains subissant un métabolisme rapide du CYP2D6 a entraîné une augmentation importante (2 à 5 fois) de la Cmax et de l'ASC de la désipramine. L'inhibition du CYP2D6 a été maintenue pendant au moins 7 jours après l'administration de la dernière dose de bupropion. L'utilisation concomitante de préparations à index thérapeutique étroit qui sont principalement métabolisées par le CYP2D6 doit être initiée avec les doses les plus faibles de ces médicaments. Ces médicaments comprennent certains antidépresseurs (p. Ex. Désipramine, imipramine), antipsychotiques (p. Ex. Rispéridone, thioridazine), bêtabloquants (p. Ex. Métoprolol), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et antiarythmiques de classe 1C (p. Ex. Propafénone) , flécaïnide). Lors de l'ajout de la préparation au traitement d'un patient utilisant déjà de tels médicaments, la nécessité de réduire leurs doses doit être prise en compte; dans de tels cas, les bénéfices attendus du traitement avec la préparation doivent être soigneusement mis en balance avec les risques potentiels. Les médicaments dont l'efficacité dépend de l'activation métabolique par le CYP2D6 (par exemple le tamoxifène) peuvent être moins efficaces lorsqu'ils sont co-administrés avec des inhibiteurs du CYP2D6 tels que le bupropion. Dans une étude, le bupropion a augmenté la Cmax et l'ASC du citalopram de 30 et 40%, respectivement (bien que le citalopram (ISRS) ne soit pas métabolisé principalement par le CYP2D6). La co-administration de digoxine et de bupropion peut entraîner une réduction des taux de digoxine du patient. Les médecins doivent savoir que les taux de digoxine peuvent augmenter lors de l'arrêt du bupropion et que les patients doivent être surveillés pour une intoxication à la digoxine. La co-administration de bupropion avec des médicaments qui affectent l'isoenzyme CYP2B6 (par exemple substrats du CYP2B6: cyclophosphamide, ifosfamide et inhibiteurs du CYP2B6, par exemple orphénadrine, ticlopidine, clopidogrel) peut augmenter la concentration plasmatique du bupropion et diminuer la concentration du métabolite actif de l'hydroxybupropion; les conséquences cliniques de cette interaction sont inconnues. La prudence est de rigueur lors de l'administration concomitante de bupropion et de médicaments induisant des processus métaboliques (par ex. Carbamazépine, phénytoïne, ritonavir, éfavirenz) ou inhibant le métabolisme (par ex. Valproate). Les patients prenant du ritonavir ou de l'éfavirenz peuvent nécessiter une augmentation des doses de bupropion, mais la dose maximale recommandée ne doit pas être dépassée. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation de la préparation chez des patients recevant de la lévodopa ou de l'amantadine (des données cliniques limitées indiquent une incidence plus élevée d'effets indésirables, par exemple des nausées, des vomissements et des symptômes psychiatriques). La consommation d'alcool doit être évitée ou minimisée pendant le traitement par bupropion. Aucune étude pharmacocinétique n'a été menée sur l'administration concomitante de bupropion et de benzodiazépines. L'analyse in vitro des voies métaboliques ne soulève pas de préoccupations quant à la survenue d'interactions entre ces substances. Après l'administration concomitante de bupropion et de diazépam à des volontaires sains, un effet sédatif moins important a été observé que lorsque le diazépam était administré seul. L'utilisation de l'association de bupropion et d'antidépresseurs (autres que la désipramine et le citalopram), de benzodiazépines (autres que le diazépam) ou de neuroleptiques n'a pas été systématiquement évaluée. L'expérience clinique de l'utilisation concomitante de bupropion et de millepertuis est également limitée. L'utilisation concomitante de la préparation et du système thérapeutique transdermique de nicotine peut augmenter la pression artérielle.

Prix

Wellbutrin XR, prix 100% PLN 243,36

La préparation contient la substance: Chlorhydrate de bupropion